uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Pancuronium dibromide nAChR-antagonist

Cat.Nr.: S2497

Pancuronium dibromide is een competitieve nicotinic acetylcholine receptor-antagonist en wordt gebruikt als spierverslapper.
Pancuronium dibromide AChR Antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 732.67

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.97%
99.97

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 732.67 Formule

C35H60N2O4.2Br

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 15500-66-0 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (136.48 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
AChR
In vitro

Pancuronium resulteert in een open kanaalblokkade van embryonale nicotinic acetylcholine receptor-kanalen na co-applicatie van blokker en acetylcholine, gekenmerkt door een afname van de tijdconstante van stroomverval. Pancuronium resulteert ook in een competitieve blokkade van embryonale nicotinic acetylcholine receptor-kanalen. Pancuronium verhoogt de hartslag, vecuronium en rocuronium produceren positieve inotrope effecten, en vecuronium verkort de refractaire periode in geïsoleerde rattenatria. Pancuronium (0,5 mM) induceert een complete fade van de tetanische contractie, terwijl de twitch onbeïnvloed blijft in de extensor digitorum longus-spier van de rat. Pancuronium vermindert de amplitude en verhoogt de tetanische afname van reeksen eindplaatpotentialen (e.p.ps) opgewekt met een frequentie van 50 Hz in de extensor digitorum longus-spier van de rat.

In vivo

Pancuronium vermindert het ademvolume (VT) en de minuutventilatie (VE) bij honden met hoge dosis met 82%. Pancuronium vermindert het ademvolume (VT) en de minuutventilatie (VE) bij honden met lage dosis met 40% en 55%. Pancuronium beperkt cerebrale hyperemie tijdens langdurige aanvallen door de toename van de bloeddruk te verminderen als gevolg van de eliminatie van skeletspieractiviteit bij pasgeboren biggen. Pancuronium resulteert in een significant verschil met controle bij gallamineconcentraties variërend van 0,032-0,32 mM in tracheale gladde spierstrips van cavia's.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8653697/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1635828/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7491091/