Home Neuronal Signaling Dopamine Receptor Antagonist Paliperidone

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Paliperidone Dopamine Receptor Antagonist

Cat.Nr.: S1724

Paliperidone, de belangrijkste actieve metaboliet van Risperidone, is een krachtige serotonine-2A- en dopamine-2-receptorantagonist, gebruikt bij de behandeling van schizofrenie.
Paliperidone Dopamine Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 426.48

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.94%
99.94

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 426.48 Formule

C23H27FN4O3

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 144598-75-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC1=C(C(=O)N2CCCC(C2=N1)O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

5%TFA : 15 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
In vitro
Paliperidone verhoogt significant de intracellulaire accumulatie van Rh123 en DOX op een concentratieafhankelijke manier. Deze verbinding werkt goed bij lage concentraties (10 en 50 µM) tegen Aβ(25-35) en MPP(+) en beschermt uitsluitend SH-SY5Y tegen waterstofperoxide. Het vermindert volledig de celreductie veroorzaakt door verschillende stressoren, ongeacht hun doseringen. Deze chemische stof vertoont hogere oxidatieve stress-opruimende eigenschappen dan andere APD's in verschillende aspecten, zoals gegenereerd bulk glutathion, lage HNE en eiwitcarbonylproducties. Het verhoogt de dopamine toxiciteit bij de hoogste dosis en is het enige AP dat de cellevensvatbaarheid significant verhoogt (8,1%) in vergelijking met cellen behandeld met alleen dopamine.
In vivo
Paliperidone normaliseert prefrontale corticale basale extracellulaire glutamaat bij ratten. Deze verbinding voorkomt ook de acute MK-801-geïnduceerde toename van extracellulaire glutamaat bij ratten. Bij gelijktijdige toediening met Escitalopram herstelt het de onderdrukking van de NE-neuronale vuursnelheid (n = 5 ratten) en het percentage neuronen dat burst-vuren vertoont. Het resulteert in een dosisafhankelijke afname van bijt- en aanvalsgedrag met een effectieve dosis. Deze chemische stof resulteert in de maximale vermindering van agressief gedrag.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21699956/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17530476/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066856/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT06060886 Not yet recruiting
Schizophrenia|Treatment-resistant Schizophrenia|Side Effect|Lipid Metabolism Disorders|Diabetes|NAFLD|Psychosis
Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER)|Instituto de Salud Carlos III
 November 1 2023 Phase 4
NCT02532842 Completed
Schizophrenia
Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium
 July 2015 --
NCT01584466 Withdrawn
Schizophrenia
University of Maryland Baltimore
 January 2014 Not Applicable