Home MAPK MEK Remmer PD318088

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

PD318088 MEK Remmer

Cat.Nr.: S1568

PD318088 is een niet-ATP-competitieve allosterische MEK1/2-remmer, die gelijktijdig met ATP bindt in een gebied van de actieve plaats van MEK1 dat grenst aan de ATP-bindingsplaats.
PD318088 MEK Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 561.09

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S156801 DMSO]112 mg/mL]false]Ethanol]14 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.96%
99.96

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 561.09 Formule

C16H13BrF3IN2O4

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 391210-00-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C(=C(C=C2C(=O)NOCC(CO)O)Br)F)F

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 112 mg/mL (199.61 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MEK1/2
In vitro
PD318088 is a small-molecule inhibitor of MEK1/2, which is an analog of PD184352, suggesting it might have substantial anti-proliferative activity against cancer cells, although no functional study of this compound is currently available. This inhibitor binds simultaneously with ATP in a region of the MEK1 active site that is adjacent to the ATP-binding site. Formation of the ternary complexes with this chemical and MgATP results in moderate increases (to 140 nM) for the Kd monomer-dimer for both MEK1 and MEK2. The binding of this compound and MgATP to MEK1 also abolishes the formation of tetramers and higher-order aggregates. This compound and MgATP together increase the dimerization disassociation constant for MEK1 and MEK2 slightly from ~75 nM to ~140 nM, suggesting that the mechanism of inhibition for this molecule is probably a result of localized conformational changes in the active site and not a global change in the overall structure.
Referenties