Name: Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1465
Rating: 5 (10 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.87%

99.87

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Overige Topoisomerase Inhibitoren	Camptothecin (CPT) Betulinic acid (S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Ellagic acid Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Hydroxy Camptothecine Cu(II)-Elesclomol 7-Ethylcamptothecin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	437.89	Formule	C₂₁H₂₄FN₃O₄.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	186826-86-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Avelox, Avalox,BAY12-8039 HCl			Smiles	COC1=C2C(=CC(=C1N3CC4CCCNC4C3)F)C(=O)C(=CN2C5CC5)C(=O)O.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL (200.96 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 18 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (68.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Topoisomerase II Topoisomerase IV
In vitro	Moxiﬂoxacin oefent zijn effecten uit door een DNA-geneesmiddel-enzymcomplex te vangen en specifiek ATP-afhankelijke enzymen topoisomerase II (DNA-gyrase) en topoisomerase IV te remmen. Moxiﬂoxacin toont in-vitro potentie tegen M. tuberculosis H37Rv met MIC van 0,177 μg/mL. Moxiﬂoxacin heeft brede Gram-positieve en Gram-negatieve activiteit. Moxiﬂoxacin toont in vitro en klinische werkzaamheid tegen Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Haemophilus inﬂuenzae, H. parainﬂuenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae en Mycoplasma pneumoniae. Moxiﬂoxacin heeft activiteit tegen mycobacteriën naast M. tuberculosis; Moxiﬂoxacin is actiever tegen M. kansasii dan M. avium complex: specifiek MIC90 voor M. avium > M. intracellulare > M. kansasii bij respectievelijk 4, 2 en 2 μg/mL. MIC90 voor M. chelonae > M. fortuitum bij respectievelijk 16 en 0,5 μg/mL.
In vivo	Moxiﬂoxacin gecombineerd met RIF/pyrazinamide (PZA) verkort de behandeltijd met maximaal 2 maanden vergeleken met regimes met isoniazide (INH)/RIF/PZA in een muismodel ontworpen om de menselijke ziekte na te bootsen. Vergelijkbare resultaten met een stabiele genezing worden bereikt na 4 maanden bij muizen behandeld tweemaal per week met RIF/Moxiﬂoxacin/PZA vergeleken met genezing in 6 maanden bij dagelijkse behandeling met RIF/INH/PZA. 100 mg/kg Moxiﬂoxacin bij muizen geeft activiteit vergelijkbaar met INH; een verhoogde dosis bij muizen tot 400 mg/kg Moxiﬂoxacin dagelijks resulteert in milt CFU-tellingen lager dan voor INH 25 mg/kg, hoewel de verschillen niet statistisch significant zijn. De AUC/MIC-verhouding correleert het beste met in-vivo werkzaamheid voor de fluoroquinolonen in een muismodel van tuberculose.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18486050/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06107036	Recruiting	Healthy	Boehringer Ingelheim	March 4 2024	Phase 1
NCT06310876	Recruiting	Healthy	Calico Life Sciences LLC\|AbbVie	March 14 2024	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl Topoisomerase Remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 437.89