Name: Mitotane
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1732
Rating: 5 (20 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	PROTAC Dyes Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics ADC Cytotoxin Selection Antibiotics for Transfected Cell Antibiotics for Mammalian Cell Culture ADC Linker Molecular Glues Hydrotropic Agents Antibiotics for Plant Cell Culture
Overige Others Inhibitoren	Furimazine (PBI 3939) Guanidinoacetic acid Blebbistatin Polybrene (Hexadimethrine Bromide) Silibinin (NSC 651520) Palmitic acid Sesamin Ursolic Acid Osthole Carbazochrome sodium sulfonate (AC-17)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	320.04	Formule	C₁₄H₁₀Cl₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	53-19-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NCI-C04933			Smiles	C1=CC=C(C(=C1)C(C2=CC=C(C=C2)Cl)C(Cl)Cl)Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL (199.97 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.200mg/ml (10.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 64 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.800mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Sterol-O-Acyl Transferase 1
In vitro	Mitotane remt zowel de TSH-expressie als -secretie, blokkeert de TSH-respons op TRH en vermindert de cellevensvatbaarheid, wat apoptose induceert bij concentraties in het therapeutische venster in de muizen TalphaT1-cellijn. Deze verbinding interfereert niet met laboratoriumtests voor schildklierhormoon, maar vermindert direct zowel de secretoire activiteit als de cellevensvatbaarheid van hypofyse TSH-afscheidende muizencellen. Het induceert necrose van de bijnierschors, mitochondriale membraanbeschadiging en irreversibele binding aan CYP-eiwitten. Deze chemische stof (10-40μM) remt de basale en cAMP-geïnduceerde cortisolsecretie, maar veroorzaakt geen celdood. Het vertoont een remmend effect op de basale expressie van StAR- en P450scc-eiwit. Dit middel (40 μM) vermindert significant de mRNA-expressie van StAR, CYP11A1 en CYP21. Deze verbinding (40μM) neutraliseert dit positieve effect bijna volledig en bracht 8-Br-cAMP-geïnduceerde StAR, CYP11A1, CYP17 en CYP21 mRNA terug naar controleniveaus. De combinatie met gemcitabine vertoont antagonistische effecten en interfereerde met de gemcitabine-gemedieerde remming van de S-fase van de celcyclus in H295R-cellen.
In vivo	Mitotane (60 mg/kg) vermindert significant het mitochondriale en microsomale "P-450" en het microsomale eiwitgehalte in de bijnier met respectievelijk 34%, 55% en 35% bij ratten, binnen 3 uur.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20392828/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22546480/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24018612/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1257603/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26305886/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06279442	Not yet recruiting	Carcinoma Adrenal\|Carcinoma Adrenocortical Recurrent	Latin American Cooperative Oncology Group	June 2024	--
NCT05344027	Completed	Adrenocortical Carcinoma	King''s College Hospital NHS Trust	April 11 2022	--
NCT02057237	Completed	Prostate Cancer	University Health Network Toronto	September 2013	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mitotane

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 320.04