uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Methylprednisolone Glucocorticoid Receptor Agonist

Name: Methylprednisolone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1733
Rating: 5 (6 reviews)

Cat.Nr.: S1733

Methylprednisolone is een synthetische glucocorticoid receptor agonist, gebruikt om snelle onderdrukking van ontsteking te bereiken. Deze verbinding activeert ACE2 en verlaagt IL-6 niveaus, waardoor ernstige of kritieke COVID-19 verbetert. Het vermindert aanzienlijk autophagy en apoptosis.

Methylprednisolone Glucocorticoid Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 374.47

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overige Glucocorticoid Receptor Inhibitoren	Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
HepG2 cells	Function assay		24 h		Activation of rat PXR expressed in human HepG2 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis, EC50=4 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	374.47	Formule	C₂₂H₃₀O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	83-43-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC-19987, U 7532			Smiles	CC1CC2C3CCC(C3(CC(C2C4(C1=CC(=O)C=C4)C)O)C)(C(=O)CO)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 75 mg/mL (200.28 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.750mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	18.500mg/ml (49.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 370 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Glucocorticoid receptor
In vitro	Methylprednisolone (2-10 mg/kg) remt de TNF-productie aanzienlijk, maar beïnvloedt de serumspiegels van IL-10 niet, terwijl een hoge dosis van deze verbinding (50 mg/kg) de LPS-geïnduceerde IL-10-spiegels verhoogt. Deze chemische stof (van 0,01 tot 100 mg/mL) verhoogt ook de biosynthese van IL-10 door LPS-geactiveerde peritoneale macrofagen van muizen.
In vivo	Methylprednisolone vermindert de overleving van RGC's bij ratten met elektro-fysiologisch gediagnosticeerde optische neuritis. Deze verbinding vermindert de overleving van RGC's door een niet-genomisch, calciumafhankelijk mechanisme. De geïnduceerde verbetering van RGC-degeneratie is afhankelijk van calciuminstroom via voltage-gated calciumkanalen. Deze behandeling leidt tot een significante afname van het aantal ED1-positieve cellen in zowel rostrale als caudale stompjes. Het resulteert in een significante vermindering van weefselverlies in beide ruggenmergstompjes na 2, 4 en 8 weken na het letsel. Deze chemische stof leidt tot een langdurige vermindering van ED1-positieve cellen en ruggenmergweefselverlies, verminderde terugsterfte van vestibulospinale vezels, en een tijdelijke uitgroei van vestibulospinale vezels nabij de laesie na 1 en 2 weken na de laesie. Bij een dosis van 30 mg/kg, waarvan is aangetoond dat het effectief is in het verbeteren van functionele uitkomsten in ratten SCI-modellen, onderdrukt het de TNF-α-expressie en NF-kB-activering. De remming van de NF-kB-functie wordt waarschijnlijk gemedieerd door de inductie van IkB, dat NF-kB vastzet in inactieve cytoplasmatische complexen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8870704/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12904460/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10383635/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9729336/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06343792	Not yet recruiting	Steroid Refractory GVHD	ReAlta Life Sciences Inc.	May 2024	Phase 2
NCT06297486	Recruiting	Hemophilia A	Spark Therapeutics Inc.	March 13 2024	Phase 3
NCT04560582	Withdrawn	Kidney Transplant; Complications\|Kidney Transplant Rejection\|Kidney Transplant Failure	University of Minnesota	September 22 2022	--
NCT04796493	Active not recruiting	Mesenteric Traction Syndrome	Rigshospitalet Denmark	March 16 2021	--
NCT04780581	Terminated	Corona Virus Infection	Fundación Instituto de Estudios de Ciencias de la Salud de Castilla y León\|Instituto de Investigación Biomédica de Salamanca	February 1 2021	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):