uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.: S1734
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Overige COX Inhibitoren | NS-398 (NS398) Paeoniflorin (NSC 178886) Xanthohumol Lumiracoxib Bufexamac Ginsenoside Rd Etoricoxib Nimesulide (-)-Epicatechin gallate SC-560 |
| Moleculair gewicht | 351.4 | Formule | C14H13N3O4S2 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 71125-38-7 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CC1=CN=C(S1)NC(=O)C2=C(C3=CC=CC=C3S(=O)(=O)N2C)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 30 mg/mL
(85.37 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
COX
|
|---|---|
| In vitro |
Meloxicam vermindert de kolonieomvang van HCA-7 en Moser-S aanzienlijk. Deze verbinding remt de kolonie- en tumorgroei van HCA-7 aanzienlijk, maar heeft geen effect op de groei van de COX-2 negatieve HCT-116-cellen. Het remt de PGE(2)-productie, proliferatie en invasiviteit, vooral in MG-63-cellen, die relatief hoge niveaus van COX-2 tot expressie brengen. Deze chemische stof veroorzaakt apoptose en reguleert Bax mRNA en eiwit op in MG-63-celcultuur.
|
| In vivo |
Meloxicam onderdrukt de groei van LM-8-tumoren en longmetastasen in een in vivo muismodel. Deze verbinding veroorzaakt een significante vermindering van kreupelheid op postinjectie-uur (PIH) 8 en 24 en neigt tot vermindering van effusie bij paarden. Het onderdrukt significant de afgifte van prostaglandine E2 en substantie P in synoviaal vocht (SF) op PIH 8 en bradykinine op PIH 24 vergeleken met placebobehandeling bij paarden. Dit middel vermindert de algemene MMP-activiteit op PIH 8 en 24 bij paarden. Paarden die met deze verbinding of flunixin zijn behandeld, hebben verbeterde postoperatieve pijnscores en klinische variabelen, vergeleken met SS-behandelde paarden. Het resulteert in grote aantallen neutrofielen in ischemisch beschadigd weefsel van paarden. De toediening onderdrukt significant de PGE2-concentraties in bloed en synoviaal vocht op dag 7 en 21, maar heeft geen effect op de concentraties van TXB2 in bloed of PGE2 in maagslijmvlies bij honden.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05702827 | Recruiting | Stress Urinary Incontinence|Surgical Incision|Pain Vulva |
TriHealth Inc. |
January 23 2023 | Phase 3 |