uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Medroxyprogesterone Acetate (MPA) Progesteronreceptoragonist

Name: Medroxyprogesterone Acetate (MPA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2567
Rating: 5 (16 reviews)

Cat.Nr.: S2567

MPA (Medroxyprogesteronacetaat) is een synthetisch progestageen en werkt als een potente Progesterone Receptor-agonist, gebruikt voor de behandeling van abnormale menstruatie of onregelmatig vaginaal bloedverlies.

Medroxyprogesterone Acetate (MPA) Progesterone Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 386.52

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Opioid Receptor PGES THR
Uitgelichte producten	Y-27632 Dihydrochloride SB431542 CHIR-99021 (Laduviglusib) RMC-7977 RMC-6236 (Daraxonrasib) MRTX1133 MG132 Z-VAD-FMK VT3989 IAG933

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	386.52	Formule	C₂₄H₃₄O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	71-58-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC-26386, Medroxyprogesterone 17-acetate, Farlutin			Smiles	CC1CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 12 mg/mL (31.04 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (1.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	progestogen Receptor
In vitro	Medroxyprogesteronacetaat (MPA) remt het enzym 3-hydroxysteroïd dehydrogenase, betrokken bij de omkeerbare omzetting tussen 5alpha-dihydroprogesteron (DHP) en 3alpha, 5alpha-tetrahydroprogesteron (THP), en kan daarom de lokale werking van DHP en THP in de hersenen beïnvloeden. Het vermindert de secretie van IL-6 en PTHrP uit menselijke borstkankercellen. Deze verbinding vermindert dosisafhankelijk de secretie en mRNA-expressie van IL-6 en PTHrP in de KTC-2-cellen. MPA en dexamethason verhogen dosisafhankelijk de alpha-ENaC-promoter-gestuurde luciferase-activiteit in M-1-cellen, wat niet wordt geremd door Org31710, wat aangeeft dat het alpha-ENaC reguleert op een PR-onafhankelijke manier. Deze verbinding en dexamethason, maar niet progesteron, verhogen dosisafhankelijk alpha-ENaC en sgk1 mRNA in M-1- en in Madin-Darby canine kidney-C7-cellen, beide verzamelbuiscellijnen. Bij 0,1 nM verhoogt het significant de in vitro productie van specifieke immunoglobuline G (IgG) antilichamen, een effect dat lijkt te worden veroorzaakt door de interactie van het progestageen met PRG-receptoren
In vivo	Medroxyprogesteronacetaat (MPA) verslechtert het uitgestelde geheugenbehoud op het water radial-arm maze (WRAM) en verergert het nachtelijke vergeten op het Morris maze (MM) bij oudere ovariectomie (OVX) ratten. Het vermindert significant en progesteron marginaal de GAD-niveaus in de hippocampus, terwijl zowel MPA als progesteron de GAD-niveaus in de entorinale cortex significant verhogen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16758493/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12729473/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16189295/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11576224/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20074654/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33937078/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05178563	Not yet recruiting	Inflammation\|Periodontal Diseases	University College London	September 1 2024	Not Applicable
NCT06297096	Not yet recruiting	Systemic Sclerosis\|Interstitial Lung Disease	National Institute of Geriatrics Rheumatology and Rehabilitation Poland\|Medical Research Agency Poland	April 1 2024	Phase 3
NCT06193135	Not yet recruiting	Infertility Female\|Reproductive Sterility	Instituto Valenciano de Infertilidad IVI VALENCIA	March 1 2024	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):