Name: Lomustine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1840
Rating: 5 (23 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.89%

99.89

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Overige DNA/RNA Synthesis Inhibitoren	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Carmofur Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	233.7	Formule	C₉H₁₆ClN₃O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	13010-47-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU			Smiles	C1CCC(CC1)NC(=O)N(CCCl)N=O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 47 mg/mL (201.11 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W, pH 4 Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (42.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of clarified propylene glycol stock solution of 33.33 mg/ml to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W, pH 4, to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken	A more specific and potent anti-medulloblastoma agent compared to Vincristine.
In vitro	Lomustine remt de groei van ZR-75-1 en U373 met een IC50 van respectievelijk 12 μM en 15 μM. Deze verbinding vermindert het expressieniveau van het DNA-reparatie-eiwit O6-alkylguanine-DNA alkyltransferase. Het (420 μM) triggert apoptose via de mitochondriale route door een afname van het niveau van de anti-apoptose-eiwitten Bcl-2 en Bcl-xl, respectievelijk, in zowel medulloblastoom als normale menselijke epitheel- en fibroblastcellen. Deze chemische stof induceert celcyclusvertraging in de G2/M-fase in medulloblastoomcellen en reguleert het p21-eiwitniveau op een p53-onafhankelijke manier in HFSN1-cellen.
In vivo	Lomustine kan vertraagde, cumulatieve dosisgerelateerde, chronische hepatotoxiciteit veroorzaken die irreversibel en fataal kan zijn. Deze verbinding kan leiden tot zeldzame ernstige hematologische toxiciteit bij katten met spontaan ontstane tumoren, en de incidentie van neutropenie en trombocytopenie van graad III of IV is respectievelijk 4,1% en 1,0%. Het neigt naar een grotere waarschijnlijkheid van progressieve neutropenie en statistisch significant hogere responspercentages bij katten met spontaan ontstane tumoren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8512814/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18058069/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10587263/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14765735/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12118689/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05904119	Recruiting	First Progression of Glioblastoma	European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC	March 15 2024	Phase 3
NCT05304663	Withdrawn	Glioblastoma	Philogen S.p.A.	June 1 2022	Phase 1
NCT01989052	Terminated	Malignant Glioma (WHO Grade III or IV)	Annick Desjardins\|Tactical Therapeutics Inc.\|Duke University	May 2014	Phase 1
NCT01562197	Completed	Glioblastoma Multiforme	Bart Neyns\|Pfizer\|Universitair Ziekenhuis Brussel	April 2014	Phase 2
NCT01149109	Completed	Glioblastoma	University Hospital Bonn	October 2010	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lomustine DNA/RNA Synthesis Chemisch

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 233.7