Name: Leflunomide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1247
Rating: 5 (20 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.93%

99.93

Gerelateerde doelwitten	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Overige Dehydrogenase Inhibitoren	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-6780 Gossypol Acetate Emodin AGI-5198 Brequinar (DUP785)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving	PMID
B-cells	Function assay	In vitro inhibition of Ab formation from trinitrophenyl-lipopolysaccharide (TNP-LPS) B-cells, IC50=5.1μM	11384243
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	270.21	Formule	C₁₂H₉F₃N₂O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	75706-12-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	HWA486, RS-34821, SU101			Smiles	CC1=C(C=NO1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL (199.84 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (18.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (18.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Dihydroorotate dehydrogenase
In vitro	Leflunomide is eigenlijk een prodrug die in vivo wordt verwerkt tot de actieve metaboliet A771726, waarvan is aangetoond dat het de proliferatie van mononucleaire en T-cellen remt. Deze verbinding is een remmer van verschillende proteïnetyrosinekinasen, met IC50-waarden tussen 30 mM en 100 mM in in vitro cellulaire en enzymatische assays. Het is in staat om anti-CD3- en interleukine-2 (IL-2)-gestimuleerde T-celproliferatie te remmen. Dit medicijn is in staat om p59fyn- en p56lck-activiteit te remmen in in vitro tyrosinekinase-assays. Het remt ook de Ca2+-mobilisatie in Jurkat-cellen gestimuleerd door anti-CD3-antilichaam, maar niet in die gestimuleerd door ionomycine. Deze verbinding remt ook distale gebeurtenissen van anti-CD3 monoklonaal antilichaamstimulatie, namelijk IL-2-productie en IL-2-receptorexpressie op menselijke T-lymfocyten. Het remt ook tyrosinefosforylering in CTLL-4-cellen gestimuleerd door IL-2. Dit immunomodulerende medicijn kan zijn effecten uitoefenen door het mitochondriale enzym dihydroorotaat dehydrogenase (DHODH) te remmen, dat een sleutelrol speelt in de de novo-synthese van het pyrimidine-ribonucleotide uridine monofosfaat (rUMP). Het voorkomt de expansie van geactiveerde en auto-immune lymfocyten door interferentie met de celcyclusprogressie als gevolg van onvoldoende productie van rUMP en door mechanismen met p53 te benutten.
In vivo	Leflunomide is in staat om allograft- en xenograftafstoting bij knaagdieren, honden en apen te voorkomen en om te keren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8573583/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7759480/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10600330/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904479/

Toepassingen (Applications)

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		29423085
Western blot	DH0DH ATF4 / CHOP CDK2 / Cyclin A2		23977077

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05605587	Recruiting	MEN1 Gene Mutation	University Hospital Basel Switzerland	May 2 2023	Not Applicable
NCT04212416	Active not recruiting	Chronic Graft Versus Host Disease\|Steroid Refractory Graft Versus Host Disease	City of Hope Medical Center\|National Cancer Institute (NCI)	May 12 2020	Phase 1
NCT04361214	Terminated	COVID-19	University of Chicago	May 5 2020	Phase 1
NCT03715699	Unknown status	Autoimmune Disease	Peking Union Medical College Hospital	July 1 2018	Not Applicable
NCT03599986	Completed	Active Rheumatoid Arthritis	Eva Pharma\|DataClin	June 16 2017	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Leflunomide Dehydrogenase Remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 270.21

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Toepassingen (Applications)

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

Leflunomide Dehydrogenase Remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 270.21

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Toepassingen (Applications)

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)