uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Kaempferol Estrogen/progestogen Receptor Modulator

Cat.Nr.: S2314

Kaempferol, een natuurlijke flavonol, functioneert als een inverse agonist van ERRα en ERRγ. Het remt de door topoisomerase I gekatalyseerde DNA-religatie en kan ook de activiteit van fatty acid synthase remmen.
Kaempferol Estrogen/progestogen Receptor Modulator Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 286.23

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.86%
99.86

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
HEK293 FS cells Function assay Inhibition of NOX4 expressed in HEK293 FS cells assessed as H2O2 production by H2O2/Tyr/LPO assay, IC50=1.2 μM
human HeLa cells Function assay Inhibition of MRP1 transfected in human HeLa cells assessed as inhibition of [3H]LTC4 transport by rapid filtration assay, Ki=2.4 μM
human MV4-11 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MV4-11 cells harboring FLT3 mutation after 72 hrs by tetrazolium based Ez CyTox cell viability assay, GI50=3.34 μM
MDCK cells Function assay Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells using Hoechst 33342 staining, IC50=4.7 μM
human MDA-kb2 cells Function assay Antagonist activity at androgen receptor in human MDA-kb2 cells assessed as inhibition of DHT-induced luciferase activity by luciferase reporter gene assay, IC50=9.7 μM
B16-4A5 cells Function assay Inhibition of melanogenesis in theophylline-stimulated mouse B16-4A5 cells after 72 hrs, IC50=20 μM
human HL60 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human HL60 cells assessed as cell survival at 50 uM after 72 hrs by CCK8 assay
mouse 3T3L1 cells Function assay Inhibition of AMPK-mediated adipocyte differentiation in mouse 3T3L1 cells
mouse RAW264.7 cells Function assay Antiinflammatory activity in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as nitrite level at 1 to 100 uM after 24 hrs by Griess method
mouse L929 cells Function assay Inhibition of recombinant human TNF-alpha-induced cytotoxicity of mouse L929 cells assessed as survivality treated with drug after 2 hrs of TNFalpha treatment
human U87 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human U87 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
human A549 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human A549 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
human MCF7 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
MDA-MB-231 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
MDCK cells Function assay 50 μM Antiviral activity against influenza A virus H1N1 A/PR/8/34 infected in MDCK cells assessed as reduction in fluorescence positive cells at 50 uM immunofluorescence assay
human NCI-H2126 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human NCI-H2126 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
human SMMC7721 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human SMMC7721 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
human PANC1 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human PANC1 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
human BxPC3 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human BxPC3 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 286.23 Formule

C15H10O6

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 520-18-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Ethanol : 28 mg/mL

DMSO : 27 mg/mL (94.32 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ERRα
ERRγ
Topo I
fatty acid synthase
Referenties

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT05073523 Completed
Healthy
Chalmers University of Technology
September 27 2021 Not Applicable