uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Isoniazid Fatty Acid Synthase Remmer

Cat.Nr.: S1937

Isoniazid is een prodrug die de werking van Fatty Acid Synthase blokkeert door interactie met KatG, gebruikt voor de preventie en behandeling van tuberculose.
Isoniazid Fatty Acid Synthase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 137.14

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.83%
99.83

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 137.14 Formule

C6H7N3O

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 54-85-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1=CN=CC=C1C(=O)NN

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 27 mg/mL (196.87 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 27 mg/mL

Ethanol : 27 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

In vitro
Isoniazid is a prodrug that requires activation by the mycobacterial catalase-peroxidase enzyme (KatG) to an active form that then exerts a lethal effect on an intracellular target or targets. This compound upregulates the expression of an operon containing five FAS II components, including kasA and acpM. It results in the accumulation of ACP-bound lipid precursors to mycolic acids that are 26 carbons long and fully saturated. This chemical enters the mycobacterial cell by passive diffusion. It itself is not toxic to the bacterial cell, but acts as a prodrug and is activated by the mycobacterial enzyme KatG, a multifunctional catalase-peroxidase that has other activities, including peroxynitritase and NADH oxidase. The agent inhibits cell wall lipid synthesis, coupled with the findings that inhibitory INH adducts of NAD+/NADP+ are formed from the isonicotinoyl radical, leading the field away from this area. It induces a concentration-dependent (0-40 mM) cytotoxic effect in day-1 treated HepG2 cells and not significantly affected by decreases in intracellular GSH concentrations.
In vivo
Isoniazid increases CYP2E1 protein, and the 6-hydroxychlorzoxazone formation rate is increased by 2.7 and 2.2-fold in liver and kidney, respectively. This compound decreases liver and kidney 20-HETE content to 34% and 15.6% of control, respectively, without significantly altering tissue 19-HETE concentration.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9023573/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205388/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2025-03-17)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT03785106 ACTIVE_NOT_RECRUITING
HIV-infected Participants With Latent TB Infection in High TB Burden Country
The HIV Netherlands Australia Thailand Research Collaboration
2019-08-15 PHASE3
NCT07656012 NOT_YET_RECRUITING
Tuberculosis
University of Wisconsin, Madison
2026-09 PHASE2
NCT07076225 NOT_YET_RECRUITING
Pulmonary Tuberculosis
Shenzhen Third People's Hospital
2025-07-25 PHASE3
NCT03474029 RECRUITING
Latent Tuberculosis
Centers for Disease Control and Prevention
2019-08-01 PHASE2; PHASE3
NCT07595042 NOT_YET_RECRUITING
Tuberculosis
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
2026-10-30 PHASE2
NCT06526221 ENROLLING_BY_INVITATION
Tuberculosis, Pulmonary; Medication Adherence
Tufts University
2026-04-07