Name: Isoniazid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1937
Rating: 5 (7 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.83%

99.83

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Fatty Acid Synthase Inhibitoren	Denifanstat (TVB-2640) Fatostatin TVB-3664 C75 Betulin FT113 C75 trans Sodium palmitate Desoxyrhaponticin Praeruptorin B

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	137.14	Formule	C₆H₇N₃O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	54-85-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CN=CC=C1C(=O)NN

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 27 mg/mL (196.87 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 27 mg/mL

Ethanol : 27 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.35mg/ml (9.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.19mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

In vitro	Isoniazid is een prodrug die activering vereist door het mycobacteriële catalase-peroxidase-enzym (KatG) tot een actieve vorm die vervolgens een letaal effect uitoefent op een intracellulaire target of targets. Deze verbinding reguleert de expressie van een operon dat vijf FAS II-componenten bevat, waaronder kasA en acpM. Het resulteert in de accumulatie van aan ACP gebonden lipid precursors tot mycolic acids die 26 koolstofatomen lang en volledig verzadigd zijn. Deze chemische stof komt de mycobacteriële cel binnen via passieve diffusie. Het is op zichzelf niet toxisch voor de bacteriële cel, maar fungeert als een prodrug en wordt geactiveerd door het mycobacteriële enzym KatG, een multifunctioneel catalase-peroxidase dat andere activiteiten heeft, waaronder peroxynitritase en NADH-oxidase. Het middel remt de lipidesynthese van de celwand, gekoppeld aan de bevindingen dat remmende INH-adducten van NAD+/NADP+ worden gevormd uit het isonicotinoyl radical, wat het veld wegleidt van dit gebied. Het induceert een concentratieafhankelijk (0-40 mM) cytotoxisch effect in dag 1 behandelde HepG2-cellen en wordt niet significant beïnvloed door afnames in intracellulaire GSH-concentraties.
In vivo	Isoniazid verhoogt het CYP2E1-eiwit en de vormingssnelheid van 6-hydroxychlorzoxazon wordt met respectievelijk 2,7 en 2,2-voud verhoogd in lever en nier. Deze verbinding verlaagt het 20-HETE-gehalte in lever en nier tot respectievelijk 34% en 15,6% van de controle, zonder de weefselconcentratie van 19-HETE significant te veranderen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9616124/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11069675/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17074073/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9023573/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205388/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06281834	Not yet recruiting	Pediatric HIV Infection\|Latent Tuberculosis	Brigham and Women''s Hospital\|APIN Public Health Initiatives\|University of Cape Town	May 2024	Phase 1
NCT05655702	Recruiting	Tuberculosis	ANRS Emerging Infectious Diseases\|Haiphong University of Medicine and Pharmacy\|Expertise France\|Université Montpellier\|New York University\|CENTER FOR SUPPORTING COMMUNITY DEVELOPMENT INITIATIVES	October 2 2023	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Isoniazid Fatty Acid Synthase Remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 137.14