Name: Irbesartan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1507
Rating: 5 (7 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.92%

99.92

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overige Angiotensin Receptor Inhibitoren	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	428.53	Formule	C₂₅H₂₈N₆O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	138402-11-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BMS-186295, SR-47436			Smiles	CCCCC1=NC2(CCCC2)C(=O)N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 1 mg/mL (2.33 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (70.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken	Irbesartan is a longer acting AT1 receptor antagonist relative to losartan and valsartan.
Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor 1.3 nM
In vitro	Irbesartan concurreert met angiotensin II (AII) om binding aan het AT1-receptorsubtype en antagoniseert AII-geïnduceerde contractie in konijnenaorta met IC50 van 4 nM. Deze verbinding heeft geen affiniteit voor AT2-receptoren. Het (10 μM) blokkeert de door angiotensine II geïnduceerde toename van α_v, β₁, β₃ en β₅ integrinen, osteopontine, en α-actinine mRNA- en eiwitniveaus in rattenhartfibroblasten, wat leidt tot de afname van celhechting aan extracellulaire matrix (ECM)-eiwitten. Deze chemische behandeling induceert de expressie van het adipogene merkergen adipose protein 2 (aP2) in 3T3-L1 cellen op een concentratieafhankelijke manier met een EC50 van 3,5 μM en 3,3-voudige inductie bij een concentratie van 10 μM. Het (10 μM) induceert de transcriptionele activiteit van de peroxisome proliferator–activated receptor-γ (PPARγ) met 3,4-voudig, onafhankelijk van zijn AT1-receptorblokkerende werking. Voorbehandeling met deze verbinding (~10 μM) vermindert door angiotensine II geïnduceerde apoptose in vasculaire gladde spiercellen van ratten door de internalisatie van angiotensine II op een concentratieafhankelijke manier te blokkeren.
In vivo	Orale toediening van Irbesartan (1 mg/kg) vermindert door angiotensin II (AII) geïnduceerde hypertensie, even potent als losartan bij wakkere normotensieve ratten, en aanzienlijk actiever dan losartan (10 mg/kg) bij normotensieve cynomolgusapen. Toediening van deze verbinding (7 mg/kg/dag) voorkomt significant apoptose van skeletspieren en spieratrofie bij ratten met door monocrotaline geïnduceerd congestief hartfalen (CHF), wat verband houdt met de afname van het TNFα-niveau en wordt toegeschreven aan AT1-receptorblokkade.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8230127/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10642310/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15117841/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17509562/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11331262/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06256991	Not yet recruiting	Chronic Kidney Diseases\|Hyperkalemia\|Hypertension	University Medical Center Groningen\|Amsterdam University Medical Center\|Medical Centre Leeuwarden\|Isala\|Vifor Pharma Inc.\|Dutch Kidney Foundation\|Health Holland	April 2024	Phase 4
NCT06208072	Recruiting	Primary Hypertension\|Obesity	Hippocration General Hospital\|National and Kapodistrian University of Athens	September 1 2023	Not Applicable
NCT04983979	Terminated	CKD\|Diabetes Mellitus Type 2\|Hyperkalemia	Barts & The London NHS Trust	June 17 2022	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Irbesartan Angiotensin Receptor Antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 428.53