Name: Indirubin (NSC 105327)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2386
Rating: 5 (10 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.92%

99.92

Gerelateerde doelwitten	PI3K Akt mTOR ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Overige GSK-3 Inhibitoren	CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 TWS119 CHIR-98014 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) LY2090314 Tideglusib SB415286 AR-A014418

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	262.26	Formule	C₁₆H₁₀N₂O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	479-41-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=C(N2)O)C3=NC4=CC=CC=C4C3=O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 21.875 mg/mL (83.4 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	GSK-3β 0.6 μM CDK2/CyclinA 2.2 μM CDK5/p35 5.5 μM CDK1/CyclinB 10 μM CDK4/CyclinD1 12 μM c-Src 18 μM ERK2 43 μM
In vitro	Indirubin is het werkzame bestanddeel van Danggui Longhui Wan, een mengsel van planten dat in de traditionele Chinese geneeskunde wordt gebruikt om chronische ziekten te behandelen. Indirubin remt de CDK's-activiteit met een IC50 van 2,2 - 10 μM, wat resulteert in celcyclusarrest in de G2/M-fase. Indirubin remt ook GSK-3β met een IC50 van 0,6 μM, waardoor CDK5- en GSK-3β-gemedieerde tau-fosforylering wordt afgezwakt, een proces dat overactief is bij de ziekte van Alzheimer. Het onderdrukt ook tumornecrosefactor (TNF)-geïnduceerde NF-κB-activering op een dosis- en tijdsafhankelijke manier. Indirubin onderdrukt ook de NF-κB-activering die wordt geïnduceerd door verschillende ontstekingsmiddelen en carcinogenen. Indirubin blokkeert de fosforylering en afbraak van IκBα door de activering van IκBα-kinase en fosforylering en nucleaire translocatie van p65 te remmen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10559866/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11013232/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16785236/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02088281	Completed	Psoriasis Vulgaris	Chang Gung Memorial Hospital\|National Science Council Taiwan	November 2012	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Indirubin (NSC 105327) GSK-3 Remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 262.26