Home Transmembrane Transporters Potassium Channel Activator Hydralazine HCl

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Hydralazine HCl Potassium Channel Activator

Cat.Nr.: S2562

Hydralazine HCl is een hydrochloridezout van hydralazine, een direct werkende spierontspanner die wordt gebruikt voor de behandeling van hypertensie door voornamelijk als vaatverwijder in slagaders en arteriolen te werken.
Hydralazine HCl Potassium Channel Activator Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 196.64

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.95%
99.95

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 196.64 Formule

C8H8N4.HCl

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 304-20-1 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)C=NN=C2NN.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 39 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Potassium Channel
In vitro
Hydralazine belemmert de opwaartse regulatie van RAG-2 genexpressie en vermindert secundaire Ig-gen-herschikkingen. Hydralazine ondermijnt de tolerantie van B-lymfocyten voor eigen antigenen en draagt bij aan het ontstaan van pathogene autoreactiviteit door receptor-editing te verstoren. Hydralazine vangt direct vrije acroleïne weg, waardoor de intracellulaire beschikbaarheid van acroleïne afneemt en macromoleculaire adductie wordt onderdrukt. Hydralazine remt cross-linking indien toegevoegd 30 minuten na aanvang van blootstelling aan acroleïne, maar is ineffectief indien toegevoegd na een vertraging van 90 minuten. Hydralazine (0,1-10 mM) remt zowel extracellulaire als intracellulaire ROS-productie door inflammatoire macrofagen, via een ROS-opruimingsmechanisme dat waarschijnlijk de vorming van superoxideradicalen (O(2)(*-)) door xanthine-oxidase (XO) en nicotinamide-adenine-dinucleotide/nicotinamide-adenine-dinucleotidefosfaat (NADH/NADPH)-oxidase beïnvloedt. Hydralazine (0,1-10 mM) vermindert de NO(*)-productie aanzienlijk, en dit effect is toe te schrijven aan een remming van de NOS-2 genexpressie en eiwitsynthese. Hydralazine blokkeert ook effectief de COX-2 genexpressie, wat perfect correleerde met een vermindering van de eiwitspiegels en PGE(2)-synthese. Hydralazine beschermt niet alleen tegen acroleïne-gemedieerde schade, maar ook tegen compressie in het ruggenmerg van cavia's ex vivo. Hydralazine kan de door acroleïne geïnduceerde superoxideproductie, glutathion-depletie, mitochondriale disfunctie en het verlies van membraanintegriteit aanzienlijk verlichten en vermindert de geleiding van samengestelde actiepotentialen.
In vivo
Hydralazine biedt een sterke, dosisafhankelijke bescherming tegen de toename van plasmamarkerenzymen, maar niet tegen de uitputting van hepatisch glutathion veroorzaakt door allyl alcohol bij muizen.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17995940/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15131244/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT05096728 Completed
Preeclampsia With Severe Features
Ohio State University
 December 1 2021 --
NCT04164004 Active not recruiting
Heart Failure
Stanford University
 August 30 2021 Not Applicable
NCT03619317 Unknown status
Cancer of Esophagus
Aarhus University Hospital Skejby|Danish Cancer Society
 June 25 2018 --
NCT01587313 Completed
Healthy
Arbor Pharmaceuticals Inc.
 April 2012 Phase 1