Home PI3K/Akt/mTOR Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Remmer Honokiol

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Honokiol Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Remmer

Cat.Nr.: S2310

Honokiol is het actieve principe van magnolia-extract dat Akt-fosforylering remt en ERK1/2-fosforylering bevordert. Deze verbinding veroorzaakt G0/G1-fase-arrest, induceert apoptose en autofagie via de ROS/ERK1/2-signaleringsroute. Het remt de hepatitis C virus (HCV)-infectie. Fase 3.
Honokiol Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 266.334

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.96%
99.96

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
human UACC-903 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=5.1 μM
Vero E6 cells Function assay Antiviral activity against SARS coronavirus in Vero E6 cells assessed as inhibition of viral replication by ELISA, EC50=6.5 μM
human UACC-903 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=7.45 μM
human A549 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=7.75 μM
human CEM cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human CEM cells, IC50=10.9 μM
HEK293 cells Function assay Agonist activity at RXRalpha in HEK293 cells assessed as transcriptional activation after 48 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=11.8 μM
human A549 cell Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human A549 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=12.51 μM
human HT-29 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=13.24 μM
human PBM cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human PBM cells, IC50=16.1 μM
Hep-G2 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity of compound against human liver tumor cell line (Hep-G2) was determined, IC50=16.5 μM
human HepG2 cells Proliferation assay 24 h Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=16.5 μM
human K562 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human K562 cells by MTT assay, IC50=21.1 μM
Vero cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against Vero cells, IC50=22.5 μM
human A2780 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against cisplatin-sensitive human A2780 cells by MTT assay, IC50=30.5 μM
human SPC-A1 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human SPC-A1 cells by MTT assay, IC50=36.1 μM
HUVEC cells Function assay 20 μM 24 h Antimigratory activity against human HUVEC cells at 20 uM after 24 hrs by wound-healing assay
HEK293 cells Function assay 24-48 h Agonist activity at human RXR-alpha expressed in HEK293 cells coexpressing with pCMX-beta-gal after 24 to 48 hrs by luciferase reporter gene assay
human SH-SY5Y cells Function assay 10 μM 30 mins Neuroprotective activity in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of CHP and TBHP-induced cell death at 10 uM incubated for 30 mins prior to challenge measured after 3 hrs by MTT assay
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 266.334 Formule

C18H18O2

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 35354-74-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NSC 293100 Smiles C=CCC1=CC(=C(C=C1)O)C2=CC(=C(C=C2)O)CC=C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 53 mg/mL (198.99 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Akt-phosphorylation
MEK
In vitro

Honokiol vertoont pro-apoptotische effecten in melanoom, sarcoom, myeloom, leukemie, blaas, long, prostaat, orale plaveiselcelcarcinoom en darmkankercellijnen. Deze verbinding is effectief in het induceren van apoptose in SVR angiosarcoomcellen. Behandeling van SVR-cellen met deze chemische stof veroorzaakt een verminderde fosforylering van MAP-kinase, akt en c-src. Bovendien versterkt het TRAIL-gemedieerde apoptose en wordt de cytotoxiciteit ervan gedeeltelijk opgeheven door neutraliserende antilichamen tegen TRAIL. Deze verbinding heeft ook een directe anti-angiogene activiteit, doordat het de fosforylering en rac-activering blokkeert als gevolg van VEGF-VEGFR2-interacties. Het veroorzaakt apoptose in CLL-cellen door activering van caspase 8, gevolgd door caspase 9 en 3 activering. Deze chemische stof voorkomt interleukine-4-gemedieerde overleving van CLL-cellen en versterkt de cytotoxiciteit van CB-1348, FaraA en 2-CdA. Het doodt myeloomcellen van terugkerende patiënten bij doses die PBMCs niet doden. Caspase 3, 7, 8 en 9 worden geïnduceerd door deze verbinding behandeling, evenals PARP-splitsing. Het blijkt apoptose te induceren in de darmkankercellijnen RKO. Deze chemische stof versterkt apoptose, onderdrukt osteoclastogenese en remt invasie door modulatie van de nucleaire factor-kappaB activeringsroute. Het kan fungeren als een krachtig ontstekingsremmend middel met multipotentiële activiteiten vanwege een remmend effect op de PI3K/Akt-route.

In vivo

Honokiol is zeer effectief tegen SVR angiosarcoom bij naakte muizen. Deze verbinding remt de groei van RKO-cellen in muizenxenografts. Het voorkomt de groei van MDA-MD-231 borstkankercellen in muizenxenografts.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15259066/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16966432/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18158873/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17487375/
  • [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15922325/

Toepassingen (Applications)

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot p-EGFR / p-AKT / p-STAT3 / p-ERK / p-GSK3α/β / Bax / p-pRb / p-BAD / IκBα / CDK2 / CDK4 / Cyclin D1 p-Lyn / Lyn / p-PI3K
S2310-WB1
27458163
Immunofluorescence Vimentin / Occludin IκBα / NF-κB p65
S2310-IF1
24508063