Name: HMN-214
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1485
Rating: 5 (7 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.88%

99.88

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Overige PLK Inhibitoren	Volasertib (BI6727) BI 2536 Rigosertib Sodium (ON-01910) GSK461364 Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) CFI-400945 Ro3280 SBE 13 HCl MLN0905 Centrinone (LCR-263)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	424.47	Formule	C₂₂H₂₀N₂O₅S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	173529-46-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(=O)N(C1=CC=CC=C1C=CC2=CC=[N+](C=C2)[O-])S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)OC

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 12 mg/mL (28.27 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (23.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PLK1
In vitro	HMN-214 is een oraal prodrug dat snel wordt omgezet in HMN-176. De in vitro-gegevens van deze verbinding zijn schaars. HMN-176, een actieve metaboliet van dit prodrug, vertoont echter een krachtige en breed spectrum antitumoractiviteit tegen verschillende kankercellen, waaronder HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549 en WiDr, met een gemiddelde IC50-waarde van 118 nM. HMN-176 is ook cytotoxisch voor geneesmiddelresistente humane en muizencellijnen, waaronder P388/CDDP, P388/VCR, K2/CDDP en K2/VP-16, met IC50-waarden variërend van 143 nM tot 265 nM. In HeLa-cellen blokkeert HMN-176 (3 μM) de Cell Cycle in de G2/M-fase. In doxorubicine-resistente K2/ARS-cellen remt HMN-176 de celgroei met een IC50-waarde van 2 μM. HMN-176 (3 μM) reguleert de expressie van het multidrug resistance gen (MDR1) neer, als gevolg van de verstoring van de binding van de NF-Y-transcriptiefactor aan de MDR1-promotor. In humane RPE1- en CFPAC-1-cellen vertraagt HMN-176 (2,5 μM) de bevrediging van het spoelfiguur-assemblage-checkpoint. HMN-176 (250 nM–2,5 μM) remt de meiotische spoelfiguurassemblage en asterformatie in Spisula-oöcyten. HMN-176 (2,5 μM) remt ook de vorming van astermicrotubuli uit menselijke centrosomen. Deze resultaten geven aan dat de antitumoractiviteit van HMN-176 ten minste gedeeltelijk via verstoring van centrosoom-gemedieerde MT-assemblage tijdens mitose plaatsvindt.
In vivo	HMN-214 is een oraal pro-drug van HMN-176 met verbeterde orale absorptie. Deze verbinding (30 mg/kg) veroorzaakt geen duidelijke neurotoxiciteit bij muizen. In een muis xenograft-model van PC-3, A549 en WiDr-cellen, remt deze verbinding (10 mg/kg–20 mg/kg) de tumorgroei. In een naaktmuismodel met multidrug-resistente KB-A.1-cellen onderdrukt deze verbinding (10 mg/kg–20 mg/kg) de MDR1 mRNA-expressie significant.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14586206/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14583495/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19258425/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HMN-214 PLK Remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 424.47