uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

GW501516 (GSK-516, Cardarine) PPARδ-agonist

Name: GW501516 (GSK-516, Cardarine)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1473
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.Nr.: S1473

GW501516 is een potente en zeer selectieve PPARβ/δ agonist, met een EC50 van 1 nM, met 1000-voudige selectiviteit ten opzichte van hPPARα en hPPARγ. Fase 4.

GW501516 (GSK-516, Cardarine) PPAR Agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 453.50

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.71%

99.71

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Overige PPAR Inhibitoren	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Palmitoylethanolamide Harmine Daidzein

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	453.50	Formule	C₂₁H₁₈F₃NO₃S₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	317318-70-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 91 mg/mL (200.66 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.550mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.500mg/ml (3.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken	A selective PPARδ agonist compared with a synthetic LXRα agonist GW3965.
Targets/IC₅₀/Ki	PPARδ 1.1 nM(EC50)
In vitro	GW501516 blijkt 1000-voudig selectiever te zijn in vergelijking met bestaande subtypen. Deze verbinding verhoogt de expressie van de reverse cholesteroltransporter ATP-binding cassette A1 en induceert apolipoproteïne A1-specifieke cholesterol-efflux in macrofagen, fibroblasten en darmcellen. Het kan de expressie reguleren van genen die betrokken zijn bij lipidekatabolisme en energie-ontkoppeling in skeletspiercellen. Bovendien is aangetoond dat deze chemische stof insulineresistentie en door vetzuren geïnduceerde nucleaire factor-κB-activering blokkeert. Het vermindert de IFNγ-geïnduceerde opregulatie van TNFα en induceerbare NO-synthase, en vertoonde ontstekingsremmende activiteit.
In vivo	GW501516 verhoogt drastisch het serum high-density lipoproteïne cholesterol, terwijl het de niveaus van klein-dicht low-density lipoproteïne, vastende triglyceriden en vastende insuline verlaagt bij toediening aan insulineresistente, zwaarlijvige resusaapjes van middelbare leeftijd. Deze verbinding induceert vetzuur-β-oxidatie in L6-myotubes en in muis-skeletspieren. De behandeling ervan bij muizen die een vetrijk dieet kregen, verbetert dieet-geïnduceerde obesitas en insulineresistentie. Deze chemische stof verbetert ook dramatisch diabetes, zoals aangetoond door de afname van plasma-glucose en bloed-insuline niveaus in genetisch obese ob/ob muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12699745/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309497/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10198642/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14525954/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20185762/ [6] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2687435/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14676330/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):