uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Furosemide NKCC Remmer

Cat.Nr.: S1603

Furosemide is een krachtige NKCC2 (Na-K-2Cl symporter) remmer, gebruikt bij de behandeling van congestief hartfalen en oedeem.
Furosemide NKCC Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 330.74

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.96%
99.96

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 330.74 Formule

C12H11ClN2O5S

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 54-31-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NSC 269420 Smiles C1=COC(=C1)CNC2=CC(=C(C=C2C(=O)O)S(=O)(=O)N)Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL (199.55 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
NKCC2
In vitro

Furosemide verandert omkeerbaar de reacties op tonen en klikken van het basilair membraan van de chinchilla in haarcellen, wat leidt tot een vermindering van de reactiegrootte die het grootst is (tot 61 dB, gemiddeld 25-30 dB) bij lage stimulusintensiteiten bij de karakteristieke frequentie (CF) en klein of onbestaand bij hoge intensiteiten en bij frequenties ver verwijderd van CF. Deze verbinding induceert ook fasevertragingen in de respons die het grootst zijn bij lage stimulusintensiteiten (gemiddeld 77 graden) en beperkt zijn tot frequenties dicht bij CF.

Deze chemische stof verhoogt concentratie- en tijdafhankelijk de vorming van stikstofmonoxide en prostacycline. Het leidt tot een verhoogde afgifte van kininen in het supernatant van de cellen.

Het onderdrukt omkeerbaar lage Ca2+-geïnduceerde epileptiforme activiteit in de hippocampus proper en blokkeert of vermindert significant verschillende typen epileptiforme ontladingen in het lage Mg2+-model en het 4-aminopyridine-model.

Deze verbinding remt de celgroei significant in MKN45-cellen, maar niet in MKN28-cellen. Het vermindert de celgroei door de G(1)-S-faseprogressie te vertragen in slecht gedifferentieerde maagadenocarcinoomcellen, die een hoge expressie en activiteit van NKCC vertonen, maar niet in matig gedifferentieerde maagadenocarcinoomcellen met lage expressie en NKCC-activiteit.

In vivo

Furosemide (0,25 tot 2 mg/kg), 4 uur vóór inspanning toegediend, verlaagt de rechteratriumdruk (RAP) en de pulmonale arteriedruk (PAP) tijdens inspanning op een dosisafhankelijke manier bij paarden.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17052386/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1524299/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22907543/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29915390/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT06251778 Recruiting
Amyloidosis|Amyloidosis Cardiac|ATTR Amyloidosis Wild Type
Paolo Milani|IRCCS Policlinico S. Matteo
January 26 2024 --
NCT06105255 Active not recruiting
Healthy Male
InventisBio Co. Ltd
May 24 2023 Phase 1
NCT05915286 Suspended
End Stage Renal Disease on Dialysis
University of Alberta
May 29 2023 Phase 4
NCT05881603 Recruiting
Cardiogenic Acute Pulmonary Edema
Centre Hospitalier Universitaire de la Réunion
May 20 2023 --