Name: Fluvastatin Sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1909
Rating: 5 (27 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige HMG-CoA Reductase Inhibitoren	Mevastatin SR-12813 Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	433.45	Formule	C₂₄H₂₅FNNaO₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	93957-55-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	XU-62-320 Sodium			Smiles	CC(C)N1C2=CC=CC=C2C(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C3=CC=C(C=C3)F.[Na+]

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL (200.71 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 18 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (69.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken	The order of magnitude of inhibition of each drug on the peroxidation was butylated hydroxytoluene > fluvastatin ≥ probucol ≥ pravastatin.
Targets/IC₅₀/Ki	HMG-CoA reductase (Cell-free assay) 8 nM
In vitro	Fluvastatin markedly inhibits the formation of thiobarbituric acid reactive substances in iron (II)-supported peroxidation of liposomes with IC50 of 12 μM. Fluvastatin ranging from 1 μM to 100 μM inhibits peroxyl radical-mediated peroxidation of liposomes induced by water-soluble and lipid-soluble radical generators, 2,2'-azobis (2-amidinopropane) dihydro-chloride and 2,2'-azobis (2,4-dimethylvaleronitrile), respectively. Fluvastatin (4 mM) and its metabolites shows superoxide anion scavenging activity in the hypoxanthine-xanthine oxidase system and a strong scavenging effect on the hydroxyl radical produced from Fenton's reaction. Fluvastatin (8 μM) and its metabolites shows protective effects on DNA damage as potent as the reference antioxidants, ascorbic acid, trolox, and probucol in CHL/IU cells. Fluvastatin (100 nM) shows a dose-dependent decrease in Ang II-activated superoxide anion formation in human aortic smooth muscle cells (hASMC).
In vivo	Fluvastatin (10 mg/kg/day) results in a decrease in serum lipids in rabbits feed a 1.5% cholesterol containing diet. Fluvastatin (10 mg/kg/day) significantly lowers the tissue ACE in the aortae in rabbits feed a 1.5% cholesterol containing diet. Fluvastatin (10 mg/kg/day) significantly reverses the suppression of ACh-induced relaxation in rabbits feed a 1.5% cholesterol containing diet.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10965989/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11273020/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11811530/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12374897/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8937733/

Toepassingen (Applications)

Methoden	Biomarkers	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability	26199863
Western blot	p53 / p21 / Cyclin D1 / ATF3 / H3P / PARP / Cleaved PARP / γ-H2AX YAP1 / TAZ / RHAMM	30939155
Immunofluorescence	YAP1	29212185

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2025-01-21)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06785727	NOT_YET_RECRUITING	Ischemic Stroke; Transient Ischemic Attack	Prof. dr. Nathalie van der Velde	2025-02-01	PHASE4
NCT06679036	RECRUITING	Advanced Unresectable or Metastatic Breast Cancer	Shandong Suncadia Medicine Co., Ltd.	2025-01-21	PHASE1; PHASE2
NCT06830954	NOT_YET_RECRUITING	Bioequivalence	Shenzhen Salubris Pharmaceuticals Co., Ltd.	2025-02	PHASE1
NCT06262685	UNKNOWN	Cardiovascular Diseases; Dyslipidemias; Statin Adverse Reaction; Pharmacogenic Myopathy	Instituto de Investigación Hospital Universitario La Paz	2024-03-04	PHASE4
NCT04285749	WITHDRAWN	Malignant Melanoma	Case Comprehensive Cancer Center	2020-11-06	EARLY_PHASE1
NCT03510884	COMPLETED	Hypercholesterolaemia	Sanofi	2018-05-31	PHASE3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Fluvastatin Sodium HMG-CoA Reductase Remmer

Moleculair gewicht: 433.45