Home Microbiology Fungal Remmer Flucytosine (5-Fluorocytosine)

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Flucytosine (5-Fluorocytosine) Fungal Remmer

Cat.Nr.: S1666

Flucytosine (5-Fluorocytosine) is een antischimmelgeneesmiddel met een IC50 van 0,93 μM in C. albicans.
Flucytosine (5-Fluorocytosine) Fungal Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 129.09

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.93%
99.93

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 129.09 Formule

C4H4FN3O

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 2022-85-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen 5-FC, NSC 103805, Ro 2-9915 Smiles C1=NC(=O)NC(=C1F)N

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 13 mg/mL (100.7 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 7 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken
First synthesized in 1957, and antifungal properties discovered in 1964.
In vitro
Flucytosine (5-Fluorocytosine) inhibits the growth of C. neoformans in Sabouraud's dextrose broth at concentrations ≥ 1.25 mg/L, and this compound at 50 mg/L causes a ~50% reduction in colony-forming unit (cfu) in the J774.16 killing assay with viability of J774.16 cells not affected measured by trypan blue exclusion. The combination of it and IgGl monoclonal antibody to Cryptococcus neoformans capsular glucuronoxylomannan is more effective in reducing the numbers of C. neoformans colony-forming units in vitro with J774.16 murine macrophage-like cells than either agent alone. The efficacy of 5FC in combination with amphotericin B (AB) and fluconazole (FCZ) is studied against 35 yeast isolates, of which the 5FC-FCZ combination is antagonistic against Candida species, but for some Candida isolates synergism is found.
Kinase Assay
Microdilutiemethode
De gebruikte kweekmedia zijn RPMI 1640 met glutamine, zonder bicarbonaat en fenolrood, gebufferd met morfolinopropaansulfonzuur (MOPS) (0,165 M, pH 7,0). Twee keer seriële verdunningen van Flucytosine (5-Fluorocytosine) (0,06-64 μg/mL) worden bereid en gedoseerd in 50 uL aliquots, in 96-well assayplaten met platte bodem die bevroren worden bewaard bij -70 °C in verzegelde plastic zakken tot gebruik. Het inoculum wordt spectrofotometrisch bereid en gestandaardiseerd tot een concentratie van 1,0-5,0 × 103 cfu per mL. Een volume van 50 μL van deze suspensie wordt gebruikt om elke well te inoculeren die 50 μL van de dubbele concentratie van deze te testen verbinding bevat. Eenmaal geïnoculeerd, bevat elke well dus 100 μL bouillon, geprefereerd boven 200 μL om het roeren van de platen vóór spectrofotometrische aflezing te vergemakkelijken. Na een incubatieperiode van 24 en 48 uur bij 35 °C worden de platen gedurende 3 minuten bij 900 t.p.m. geschud met een schudder en wordt de optische dichtheid van de groei in elke well bepaald met behulp van een automatische plaatlezer ingesteld op 495 nm. De remmende concentratie van IC50 wordt mathematisch berekend.
In vivo
Administration of Flucytosine (5-Fluorocytosine) in combination with monoclonal antibody 2H1 to A/JCr mice infected with C. neoformans significantly reduces lung but not brain cfu, which is more effective than either agent alone. The combination of intravenous it in 0.9% saline (NaCl) and amphotericin B (AmB) provides synergistic antifungal activity and is associated with a lower incidence of nephrotoxicity than with AmB treatment alone. Infusion of this compound (5-10 mg/kg/min) dissolved in 5% glucose into the renal artery of an in situ perfused kidney for 15 minutes increases renal blood flow (RBF) in the rat, and the renal vasodilatation persists for the duration of the infusion.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1482135/