Home Microbiology Antibiotics Chemisch Ethionamide

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ethionamide Antibiotics Chemisch

Cat.Nr.: S1777

Ethionamide (Bayer 5312) is een antibioticum dat wordt gebruikt bij de behandeling van tuberculose.
Ethionamide Antibiotics Chemisch Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 166.24

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.83%
99.83

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 166.24 Formule

C8H10N2S

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 536-33-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Bayer 5312 Smiles CCC1=NC=CC(=C1)C(=S)N

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 33 mg/mL (198.5 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

In vitro
Ethionamide is a structural analogue of isoniazid (INH), both are pro-drugs that need to be activated by mycobacterial enzymes to exert their antimicrobial activity. Its mechanism of action is thought to be identical to INH although the pathway of activation is distinct from that of INH. This compound is activated by an EthA enzyme, leading to the formation of a Soxide metabolite that has considerably better activity than the parent drug. It inhibits both biofilm formation and viability of mature biofilms. This chemical reduces the content of ergosterol in Cryptococcus spp. planktonic cells and destabilized or permeabilized the fungal cell membrane, leading to leakage of macromolecules. It is in general toxic at concentrations above 0.50 mM to HepG2, Caco-2, and RAW macrophage cells, but the toxicity is drastically reduced when this compound is loaded into the microparticles. It shows a fast metabolization process in the presence of the thermally carbonized- Porous silicon (TCPSi) particles. It is activated in Mycobacterium tuberculosis by the protein encoded by the gene Rv3854c. This compound appear to disrupt cell wall biosynthesis and have at least one common cellular target, the enoyl-acyl carrier protein reductase InhA.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11823459/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT05258877 Completed
Tuberculosis Pulmonary
BioVersys AG|TASK Applied Science
 June 10 2022 --