uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.: S1625
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Overige Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol PHTPP G15 Licochalcone A Endoxifen HCl Pregnenolone |
| Moleculair gewicht | 296.4 | Formule | C20H24O2 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 57-63-6 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 59 mg/mL
(199.05 mM)
Ethanol : 59 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Estrogen receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Ethinyl Estradiol verhoogt de activiteit van de ademhalingsketen in zowel gekweekte rattenhepatocyten als HepG2-cellen. Deze verbinding is een sterke promotor van hepatocarcinogenese. Het verhoogt de transcriptniveaus van genen gecodeerd door het nucleaire genoom en het mitochondriale genoom en de activiteit van de ademhalingsketen in de lever van vrouwelijke ratten, en remt ook door transforming growth factor bèta (TGFbèta) geïnduceerde apoptose in gekweekte leverschijfjes en hepatocyten van vrouwelijke ratten. Deze chemische stof verhoogt de transcriptniveaus van de door het mitochondriale genoom gecodeerde genen cytochroomoxidase subunits I, II en III in gekweekte hepatocyten van vrouwelijke ratten. Het verhoogt significant zowel de niveaus van glutathion (gereduceerde [GSH] en geoxideerde [GSSG] vormen) per mg eiwit in mitochondriën en kernen, terwijl het percentage van totaal glutathion in de geoxideerde vorm niet wordt beïnvloed.
|
| In vivo |
Ethinyl Estradiol (50 mg/kg/dag) verhoogt de anogenitale afstand en vermindert het lichaamsgewicht van pups op postnatale dag 2, versnelt de leeftijd waarop de vagina opengaat, vermindert de F1-vruchtbaarheid en F2-nestgroottes, en induceert misvormingen van de uitwendige genitaliën (5 mg/kg) bij de vrouwelijke Long-Evans rat. Deze verbinding verhoogt het aantal lage-dichtheid-lipoproteïne (LDL) receptoren in de levers van ratten, waardoor een diepe daling van de plasmacholesterolspiegels optreedt. Het oefent hetzelfde effect uit in de levers van mannelijke en vrouwelijke konijnen en de toename van het aantal receptoren is gecorreleerd met een 6- tot 8-voudige toename van de niveaus van receptor mRNA.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06380205 | Recruiting | Healthy Participants |
Incyte Corporation |
May 7 2024 | Phase 1 |
| NCT06334315 | Not yet recruiting | Contraception|Pharmacogenomic Drug Interaction |
Yale University|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD) |
May 2024 | Phase 4 |
| NCT06039826 | Active not recruiting | Overweight |
Eli Lilly and Company |
September 12 2023 | Phase 1 |
| NCT05671653 | Terminated | Obesity |
Pfizer |
January 19 2023 | Phase 1 |
| NCT05360550 | Completed | Pregnancy Prevention |
Lupin Research Inc |
July 5 2022 | Phase 2 |