uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ethinyl Estradiol Estrogen/progestogen Receptor Agonist

Cat.Nr.: S1625

Ethinyl Estradiol is een oraal bioactief oestrogeen dat wordt gebruikt in bijna alle moderne formuleringen van gecombineerde orale anticonceptiepillen.
Ethinyl Estradiol Estrogen/progestogen Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 296.4

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.85%
99.85

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 296.4 Formule

C20H24O2

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 57-63-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL (199.05 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Estrogen receptor
In vitro
Ethinyl Estradiol increases respiratory chain activity in both cultured rat hepatocytesand HepG2 cells. This compound is a strong promoter of hepatocarcinogenesis. It enhances the transcript levels of nuclear genome- and mitochondrial genome-encoded genes and respiratory chain activity in female rat liver, and also inhibits transforming growth factor beta (TGFbeta)-induced apoptosis in cultured liver slices and hepatocytes from female rats. This chemical increases the transcript levels of the mitochondrial genome-encoded genes cytochrome oxidase subunits I, II, and III in cultured female rathepatocytes. It significantly increases both the levels of glutathione (reduced [GSH] and oxidized [GSSG] forms) per mg protein in mitochondria and nuclei, while the percentage of total glutathione in the oxidized form is not affected.
In vivo
Ethinyl Estradiol (50 mg/kg/day) increases anogenital distance and reduces pup body weight at postnatal day 2, accelerates the age at vaginal opening, reduces F1 fertility and F2 litter sizes, and induces malformations of the external genitalia (5 mg/kg) in the female Long-Evans rat. This compound increases the number of low density lipoprotein (LDL) receptors in livers of rats, thereby producing a profound fall in plasma cholesterol levels. It exerts the same effect in livers of male and female rabbits and that the increase in receptor number is correlated with a 6- to 8-fold increase in the levels of receptor mRNA.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2418443/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT06380205 Recruiting
Healthy Participants
Incyte Corporation
2024-05-07 Phase 1
NCT06334315 Not yet recruiting
Contraception|Pharmacogenomic Drug Interaction
Yale University|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
2024-05 Phase 4
NCT06039826 Active not recruiting
Overweight
Eli Lilly and Company
2023-09-12 Phase 1
NCT05671653 Terminated
Obesity
Pfizer
2023-01-19 Phase 1
NCT05360550 Completed
Pregnancy Prevention
Lupin Research Inc
2022-07-05 Phase 2