Name: Epothilone A
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1297
Rating: 5 (7 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.10%

99.10

Gerelateerde doelwitten	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Overige Microtubule Associated Inhibitoren	Nocodazole Patupilone (Epothilone B) CW069 Lexibulin (CYT997) Combretastatin A4 ABT-751 (E7010) Cucurbitacin B TRx0237 (LMTX) mesylate DM1 (Mertansine) INH1

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	493.66	Formule	C₂₆H₃₉NO₆S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	152044-53-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1CCCC2C(O2)CC(OC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 99 mg/mL (200.54 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (10.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.625mg/ml (1.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Tubulin 2 μM(EC0.01)
In vitro	Epothilone A, discovered from the myxobacterium Sorangium cellulosum, is a Taxol-like microtubule-stabilizing agent that induces tubulin polymerization, leading to cell cycle arrest at the G2-M transition, cytotoxicity, and apoptosis. This compound potently inhibits cell proliferation in HCT116 cells, with IC50 of 4.4 nM. It also displays cytotoxicity in KB3-1, KBV-1, Hela, and Hs578T cells, with IC50 values ranging from 13 nM to 160 nM. This chemical is more water soluble than Taxol and competes with Taxol in binding with microtubules, with IC50 of 2.3 μM. However, both this compound and Taxol don't share a common pharmacophore and exploits the tubulin-binding pocket uniquely and independently. Recently, it is found that microbiological transformation of this compound by Aspergillus niger AS 3.739 yields several metabolites that is also toxic to MCF-7 cells, but with much higher IC50 values.
Kinase Assay	Tubulinepolymerisatietest
Kinase Assay	Microtubule-eiwitten (MTP) van kalverhersenen worden gezuiverd, wat ongeveer 15%–20% microtubule associated proteins omvat. De buffer (MES-buffer) die wordt gebruikt voor de Epothilone A-microtubule-studies bevat 0,1 M 2-morfolinoethaansulfonzuur (MES), 1 mM EGTA, 0,5 mM MgCl₂ en 3 M glycerol bij pH 6,6. Monsters voor elektronenmicroscopie worden op met koolstof beklede Parlodion-roosters (300 mesh) geplaatst en negatief gekleurd met 2% uranylacetaat. Microtubule-assemblage in aanwezigheid of afwezigheid van dit compound wordt spectrophotometrisch gecontroleerd met behulp van een spectrophotometer uitgerust met een thermostatsich gereguleerde vloeistofcirculator. De temperatuur wordt op 35 °C gehouden en veranderingen in troebelheid (representatief voor polymeermassa) worden gecontroleerd bij 350 nm. Effectieve concentratie (EC_0.01), gedefinieerd als de geïnterpoleerde concentratie die in staat is om een initiële helling van 0,01 OD/min te induceren, wordt berekend met behulp van de formule EC_0.01 = concentratie/helling en uitgedrukt als het gemiddelde met standaardafwijking verkregen uit drie verschillende concentraties.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11506611/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7757983/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15297674/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19431017/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1672157/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2013-08-05)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00033306	TERMINATED	Colorectal Cancer	University of Alabama at Birmingham	2002-02	PHASE2
NCT00035516	COMPLETED	Carcinoma, Non-small-cell Lung	R-Pharm	2001-02	PHASE2
NCT00017043	COMPLETED	Esophageal Cancer; Gastric Cancer	Bristol-Myers Squibb	2001-02	PHASE2
NCT00017056	COMPLETED	Esophageal Cancer; Gastric Cancer	Memorial Sloan Kettering Cancer Center	2001-02	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Epothilone A Microtubule Associated Remmer

Moleculair gewicht: 493.66