Name: Edaravone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1326
Rating: 5 (8 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.89%

99.89

Gerelateerde doelwitten	HSP JNK ROS eIF IRE1 PERK PDI PKR ASK ATF-6
Overige Antioxidant Inhibitoren	Elamipretide (SS-31, MTP-131) EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) Tangeretin Silymarin (+)-Catechin Gipsoside Oleuropein (-)Epicatechin Hydroxygenkwanin Rutin (trihydrate)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	174.2	Formule	C₁₀H₁₀N₂O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder (seal)
CAS-nr.	89-25-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	MCI-186			Smiles	CC1=NN(C(=O)C1)C2=CC=CC=C2

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 35 mg/mL (200.91 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (28.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (5.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

In vitro	Edaravone exerts neuroprotective effects by inhibiting endothelial injury and by ameliorating neuronal damage in brain ischemia. This compound provides the desirable features of NOS: it increases eNOS (beneficial NOS for rescuing ischemic stroke) and decreases nNOS and iNOS (detrimental NOS). This chemical, which inhibits oxidation and enhances NO production derived from increased eNOS expression, may improve and conserve cerebral blood flow without peroxynitrite generation during reperfusion.
In vivo	Edaravone significantly reduces the infarct volume and improves the neurological deficit scores at 24 hours after reperfusion in mice brain. This compound markedly suppresses the accumulation of HNE-modified protein and 8-OHdG at the penumbra area during the early period after reperfusion and reduces microglial activation, iNOS expression, and nitrotyrosine formation at the late period. It attenuates renal function and pathologic findings significantly in rat kidney. This chemical significantly reduces the generation of free radicals in the tubular cells indicated by dichlorodihydrofluorescein. Treated animals shows significantly improved neurological outcome. This treatment provides a significant reduction in the number of TUNEL-positive apoptotic cells, a decrease in Bax immunoreactivity and an increase in Bcl-2 expression within the peri-infarct area. It shows an excellent neuroprotective effect against ischemia/reperfusion brain injury through a Bax/Bcl-2 dependent anti-apoptotic mechanism.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16834755/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16166574/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15086910/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15921675/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06107205	Completed	Healthy Adult Subjects	Auzone Biological Technology Pty Ltd	November 7 2023	Phase 1
NCT05953103	Recruiting	Subjects With Cerebral Hemorrhage	Simcere Pharmaceutical Co. Ltd	July 3 2023	Phase 2
NCT05410457	Recruiting	Ischemic Stroke	Nanjing First Hospital Nanjing Medical University	May 24 2022	--
NCT04776135	Completed	Healthy Adult Subjects	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	February 26 2021	Phase 1
NCT04254913	Completed	Japanese Patients With ALS	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	January 24 2020	Phase 1
NCT05342597	Completed	Healthy Adult Subjects	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	June 10 2019	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Edaravone Antioxidant Chemisch

Moleculair gewicht: 174.2