uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

DHA (Dihydroartemisinin) NF-κB Remmer

Name: DHA (Dihydroartemisinin)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2290
Rating: 5 (35 reviews)

Cat.Nr.: S2290

Dihydroartemisinin (DHA), een semi-synthetisch derivaat van artemisinine, is geïsoleerd uit het traditionele Chinese kruid Artemisia annua. Het induceert autophagy en apoptosis door de onderdrukking van NF-κB-activering.

DHA (Dihydroartemisinin) NF-κB Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 284.35

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99%

Gerelateerde doelwitten	HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD
Overige NF-κB Inhibitoren	DCZ0415 Omaveloxolone (RTA-408) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) JSH-23 QNZ (EVP4593) Caffeic Acid Phenethyl Ester SC75741 Andrographolide CBL0137 Withaferin A (WFA)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	284.35	Formule	C₁₅H₂₄O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	71939-50-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 14 mg/mL (49.23 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	6%DMSO 1 94%Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (10.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 60 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 940 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%H2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (14.07mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB
In vitro	Dihydroartemisinin (DHA) remt de groei van bepaalde kankercellijnen en xenografttumoren zoals leukemie, glioom, fibrosarcoom en borst-, baarmoederhals-, eierstok-, long-, orale en pancreaskanker. Het remt cel- en tumorgroei door verschillende tumoronderdrukkende routes te moduleren, zoals het remmen van celproliferatie en het induceren van apoptose via regulatie van proliferatie- en apoptosis related-eiwitten. Deze verbinding remt de proliferatie en levensvatbaarheid van cellen op een dosisafhankelijke manier en induceert apoptose. De gemedieerde cytotoxiciteit is tumorspecifiek. De endoperoxidebrug van DHA is naar verluidt essentieel voor zijn cytotoxiciteit omdat het reageert met intracellulair ferro-ijzer om reactieve zuurstofsoorten of koolstofgecentreerde radicalen te genereren, wat leidt tot cytotoxiciteit.
In vivo	DHA (Dihydroartemisinin) remde de groei van HCC-cellen in vitro en in vivo aanzienlijk door het induceren van G2/M-celcyclusarrest en apoptose. In de rattengehele embryocultuur (WEC) is aangetoond dat deze verbinding voornamelijk primitieve rode bloedcellen (RBC's) aantast, wat vervolgens weefselschade en dysmorfogenese veroorzaakt.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21617209/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22342732/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16959470/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24099910/

Toepassingen (Applications)

Methoden	Biomarkers	PMID
Western blot	p-STAT3 / p-JAK2 MMP-2 / MMP-9 E-cadherin / N-cadherin / Vimentin / Twist / Slug / Snail	29434895
Immunofluorescence	PDGFRα	29387451
Growth inhibition assay	Cell viability	29114376

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06274788	Not yet recruiting	Parenteral Nutrition Associated Liver Disease (PNALD)\|Essential Fatty Acid Deficiency\|Malnutrition\|Pediatric ALL	Fresenius Kabi	May 1 2024	Phase 4
NCT06319079	Not yet recruiting	Lactating Mothers\|Infants	Instituto de Desarrollo e Investigaciones Pediátricas Prof. Dr. Fernando E. Viteri	March 2024	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):