Name: Dexrazoxane HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1222
Rating: 5 (12 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: >97%

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
Datasheet
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Datasheet
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Datasheet
SDS

97

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Overige Topoisomerase Inhibitoren	Camptothecin (CPT) Betulinic acid (S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Ellagic acid Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Hydroxy Camptothecine Cu(II)-Elesclomol 7-Ethylcamptothecin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	304.73	Formule	C₁₁H₁₆N₄O₄.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder (seal)
CAS-nr.	149003-01-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ADR-529 HCl, ICRF-187 HCl			Smiles	CC(CN1CC(=O)NC(=O)C1)N2CC(=O)NC(=O)C2.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 61 mg/mL (200.17 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 61 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.050mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Topo II (Cell-free assay)
In vitro	Dexrazoxane (10 mM), klinisch bekend om de cardiale toxiciteit van anthracyclines te beperken, voorkomt door daunorubicine geïnduceerde myocytapoptose, maar niet necrose geïnduceerd door hogere anthracyclineconcentraties in cardiomyocyten van ratten. Dexrazoxane oefent vermoedelijk zijn cardioprotectieve effecten uit door ofwel vrij of los gebonden ijzer te binden, of ijzer gecomplexeerd met doxorubicine, waardoor de site-specifieke productie van zuurstofradicalen die cellulaire componenten beschadigen, wordt voorkomen of verminderd. Dexrazoxane schakelt specifiek het DNA Damage/DNA Repair signaal gamma-H2AX uit dat wordt geïnduceerd door doxorubicine, maar niet camptothecin of waterstofperoxide, in H9C2 cardiomyocyten. Dexrazoxane induceert ook snelle afbraak van Top2beta, wat parallel loopt met de vermindering van door doxorubicine geïnduceerde DNA Damage/DNA Repair. Dexrazoxane antagoniseert door doxorubicine geïnduceerde DNA Damage/DNA Repair door interferentie met Top2beta, wat Top2beta zou kunnen impliceren bij doxorubicine cardiotoxiciteit. Dexrazoxane wordt intracellulair gehydrolyseerd tot zijn actieve vorm en bindt ijzer om de vorming van superhydroxideradicalen te voorkomen, waardoor mitochondriale destructie wordt voorkomen.
In vivo	Dexrazoxane gecombineerd met doxorubicine, daunorubicine of idarubicine vermindert de weefselletsels bij B6D2F1-muizen (uitgedrukt als oppervlakte onder de curve van wondgrootte maal duur) met respectievelijk 96%, 70% en 87%. Dexrazoxane gecombineerd met doxorubicine, daunorubicine of idarubicine resulteert in een statistisch significante vermindering van het aantal muizen met wonden, evenals de duur van de wonden.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10024299/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9481032/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17875725/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7803884/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10999761/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24116135/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11332155/

Toepassingen (Applications)

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-Chk1 / Chk1 / p-Chk2 / ChK2 ATF3 / TOP2A TOPOIIα / TOPOIIβ / TOPO I / PABP2		25521189

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dexrazoxane HCl Topoisomerase Remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 304.73