Name: Daptomycin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1373
Rating: 5 (23 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Overige Antibiotics for Mammalian Cell Culture Inhibitoren	Tylosin tartrate

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
THP-1	Antibacterial assay				Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine	19188393
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	1620.67	Formule	C₇₂H₁₀₁N₁₇O₂₆	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	103060-53-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	LY146032			Smiles	CCCCCCCCCC(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC3C(OC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC3=O)CCCN)CC(=O)O)C)CC(=O)O)CO)C(C)CC(=O)O)CC(=O)C4=CC=CC=C4N)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (3.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.830mg/ml (0.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	DNA synthesis (Cell-free assay)
In vitro	Daptomycin (5 μg/ml) vermindert de cellevensvatbaarheid met >99% en het membraanpotentiaal met >90% binnen 30 min in Staphylococcus aureus. Deze verbinding vertoont snelle in vitro bactericide activiteit tegen klinisch significante stammen van grampositieve pathogenen, waaronder hemolytische streptokokken, methicilline-resistente Staphylococcus aureus, en vancomycine-resistente enterokokken. Het werkt ter hoogte van het cytoplasmatisch membraan van gevoelige bacteriën (8), zoals aangetoond door bindings- en fractioneringsstudies. Dit middel verschilt ook van sommige antimicrobiële peptiden (bijv. humaan neutrofiel peptide 1) die in staat zijn tot snelle depolarisatie van het cytoplasmatisch membraan maar gedurende 1 tot 2 uur geen celdood veroorzaken. Het voegt zich in het cytoplasmatisch membraan van bacteriën, zoals aangegeven door hele-cel en kunstmatige membraanstudies. Deze verbinding vertoont een grotere bactericide activiteit dan alle andere geteste geneesmiddelen, waarbij ≥3 log CFU/ml wordt gedood binnen 8 uur. Het is een cyclisch polypeptide afgeleid van Streptomyces roseosporus en vertegenwoordigt een klasse van antimicrobiële middelen die bekend staan als de peptoliden (zuur lipopeptide antibiotica). Het is ook actief tegen vancomycine-resistente grampositieve bacteriën, waaronder enterokokken. Deze chemische stof is sterk aan eiwitten gebonden (94%) en de in vitro activiteit wordt beïnvloed in aanwezigheid van serum of albumine. Het bestaat uit een 13-ledig aminozuur cyclisch lipopeptide met een decanoyl zijketen, de lipofiele staart in de bacteriële celmembraan, wat snelle membraandepolarisatie en een kaliumionen-efflux veroorzaakt. De behandeling ervan is in verband gebracht met volledig reversibele skeletspiertoxiciteit zonder effect op gladde of hartspieren.
In vivo	Daptomycin vertoonde lineaire farmacokinetiek, met een oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve (AUC) van tijd nul tot oneindig/dosis van 9,4 en een halfwaardetijd van 0,9 tot 1,4 uur. Het niveau van eiwitbinding was 90%.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12878516/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10722513/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15705644/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181370/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14693519/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04277143	Unknown status	Outcome Fatal\|Infection	Zhongnan Hospital	December 1 2020	--
NCT04434300	Completed	Antibiotics\|Subcutaneous Injection\|Daptomycin	University Hospital Caen	October 15 2020	Phase 1
NCT03643952	Completed	Bacteremia\|Soft Tissue Infections\|Skin Diseases Infectious	Merck Sharp & Dohme LLC	December 6 2018	Phase 2

Veelgestelde vragen (Frequently Asked Questions)

Vraag 1:
Could you tell me the native source for this compound?

Antwoord:
It was synthesed from S.reseosporus.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Daptomycin Antibiotics for Mammalian Cell Culture Remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 1620.67

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

Veelgestelde vragen (Frequently Asked Questions)

Daptomycin Antibiotics for Mammalian Cell Culture Remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 1620.67

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

Veelgestelde vragen (Frequently Asked Questions)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)