uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Cilnidipine Calcium Channel Remmer

Cat.Nr.: S1293

Cilnidipine is een unieke L-type en N-type Calcium Channel-blokker, gebruikt voor de behandeling van hoge bloeddruk.
Cilnidipine Calcium Channel Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 492.52

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.99%
99.99

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 492.52 Formule

C27H28N2O7

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 132203-70-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen FRC-8653 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC=CC2=CC=CC=C2)C3=CC(=CC=C3)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCOC

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 99 mg/mL (201.0 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
In vitro
Cilnidipine (10 mM) onderdrukt de verhoging van de verhouding geïnduceerd door 40 mM KCl, en deze onderdrukking wordt effectief geremd na de behandeling met omega-conotoxine GVIA.
In vivo
Cilnidipine vermindert de Ca(2+)-instroom via N-type Ca(2+) channels na activering van NMDA-receptoren en beschermt vervolgens neuronen tegen ischemie-reperfusieschade in het netvlies van ratten in vivo. Deze verbinding voorkomt significant de toename van desminekleuring en herstelt de glomerulaire podocine- en nefrine-expressie vergeleken met amlodipine bij spontaan hypertensieve ratten/ND mcr-cp (SHR/ND). Het voorkomt ook de toename van het renale angiotensine II-gehalte, de expressie en membraantranslocatie van NADPH-oxidase-subeenheden en dihydroethidiumkleuring in SHR/ND. Deze chemische behandeling (30 mg/kg/d als voedseltoevoeging) onderdrukt de toename van de systolische bloeddruk bij Dahl-zoutgevoelige ratten. Het remt de toename van bloedureumstikstof en de afname van de creatinineklaring, evenals de progressie van glomerulaire sclerose. De verbinding vermindert het plasma-norepinefrinegehalte en de plasma-renineactiviteit vergeleken met met een vehikel behandelde Dahl S-ratten. Het onderdrukt de pressorrespons geïnduceerd door sympathische zenuwstimulatie en angiotensine II bij gedemede ratten. Deze verbinding of omega-conotoxine MVIIA verlaagt de gemiddelde bloeddruk, maar verhoogt de hartslag enigszins bij verdoofde ratten. Het kan sympathische N-type Ca(2+) channels beïnvloeden naast vasculaire L-type Ca(2+) channels in antihypertensieve doses bij de rat in vivo.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1651722/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11755164/