Home Transmembrane Transporters ATPase Remmer Ciclopirox

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ciclopirox ATPase Remmer

Cat.Nr.: S2528

Ciclopirox (HOE 296b, Penlac) is een breedspectrum antischimmelmiddel dat werkt als een ijzerchelatie. Deze verbinding is een breedspectrum antischimmelmiddel dat werkt als een ijzerchelatie. Deze chemische stof is een breedspectrum antischimmelmiddel dat werkt als een ijzerchelatie.
Ciclopirox ATPase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 207.27

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S252801 DMSO]41 mg/mL]false]Ethanol]41 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.88%
99.88

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 207.27 Formule

C12H17NO2

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 29342-05-0 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen HOE 296b, Penlac Smiles CC1=CC(=O)N(C(=C1)C2CCCCC2)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 41 mg/mL (197.8 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 41 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ATPase
In vitro

Ciclopirox olamine (CPX) is een lipofiele bidentate ijzerchelator die HIF-1alpha stabiliseert onder normoxische omstandigheden bij lagere concentraties dan andere ijzerchelatoren, waarschijnlijk door HIF-1alpha hydroxylatie te remmen. Deze door de verbinding geïnduceerde HIF-1 medieert reportergenactiviteit en endogene HIF-1 doelgenexpressie, inclusief verhoging van transcriptie, mRNA en proteïneniveaus van de vasculaire endotheliale groeifactor (VEGF). Het remt de groei van C. albicans gist- en hyfale cellen op een dosisafhankelijke manier. Deze chemische stof blokkeert H2O2-geïnduceerde mitochondriale schade door het handhaven van het mitochondriale Transmembrane Transporters potentieel (Deltapsim). Het blokkeert volledig de H2O2-gestimuleerde afgifte van lactaatdehydrogenase (een marker voor celdood) en de afname van MTT-reductie (een marker voor mitochondriale functie) in adenocarcinoom SK-HEP-1-cellen. Deze verbinding remt effectief de H2O2-geïnduceerde mitochondriale permeabiliteitsovergangsporie (MPTP)-opening. Het verhoogt de MTP, handhaaft deze hoog en blokkeert de ATPase uitputting in glucose-arme SIN-1-behandelde astrocyten. Deze chemische stof beschermt astrocyten tegen peroxynitrietcytotoxiciteit door peroxynitriet-geïnduceerde mitochondriale disfunctie te verminderen. Het is een gesubstitueerd pyridone antimycoticum, niet verwant aan de imidazoolderivaten en de topische toepassing ervan zorgt voor maximale lokale biologische beschikbaarheid. Deze verbinding werkt op Fungal door de intracellulaire opname van essentiële substraten en ionen te remmen en dit beïnvloedt waarschijnlijk het vermogen van Candida om zijn adhesiemechanismen tot expressie te brengen.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12243770/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1492854/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT00990587 Completed
Hematologic Malignancy|Acute Lymphocytic Leukemia|Chronic Lymphocytic Leukemia|Myelodysplasia|Acute Myeloid Leukemia|Chronic Myelogenous Leukemia|Hodgkin''s Disease
University Health Network Toronto|The Leukemia and Lymphoma Society
 October 2009 Phase 1
NCT01646580 Terminated
Dermatomycoses
Ferrer Internacional S.A.
 October 2008 Phase 4