Name: CGS 21680 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2153
Rating: 5 (15 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.06%

99.06

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overige Adenosine Receptor Inhibitoren	Reversine ZM241385 SCH58261 Ciforadenant (CPI-444) A2AR antagonist 1 Imaradenant (AZD4635) Etrumadenant (AB928) SCH-442416 DPCPX Proxyphylline

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	535.98	Formule	C₂₃H₂₉N₇O₆.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	124431-80-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCNC(=O)C1C(C(C(O1)N2C=NC3=C(N=C(N=C32)NCCC4=CC=C(C=C4)CCC(=O)O)N)O)O.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (186.57 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (9.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Adenosine A2 receptor (in rat brain tissue) 22 nM
In vitro	CGS 21680 HCl is an adenosine A2 receptor agonist with IC50 of 22 nM, exhibits 140-fold over A1 receptor. In an isolated perfused working rat heart model, CGS 21680C effectively increases coronary flow with an ED25 value of 1.8 nM. CGS 21680 binds adenosine A2 receptor with high affinity (K_d = 15.5 nM) and limited capacity (apparent Bmax = 375 fmol/mg of protein) to a single dass of recognition sites. In hippocampal slices, CGS 21680 apis weak agonist on pre- and postsynaptic measures of electrophysiologicaJ activity (putative Al receptor mediated events) and is ineffective at stimulating the formation of cAMP (a putative A2 mediated response). In striatal slices, CGS 21680 potently stimulates the formation of cAMP with an EC50 of 110 nM but is ineffective at inhibiting electrically stimulated dopamine release. CGS 21680A is the hydrochloride salt, while CGS 21680C is the sodium salt of CGS 21680.
In vivo	CGS 21680A is active p.o. in the spontaneously hypertensive rat at a dose of 10 mg/kg with efficacy for up to 24 hr. CGS 21680A caused a transient (60 min) increase in heart rate. CGS 21680 is a potent depressant of the spontaneous, acetylcholine and glutamate evoked firing of rat cerebral cortical neurons.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2795469/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2600819/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2156991/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2322828/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CGS 21680 HCl Adenosine Receptor Agonist

Moleculair gewicht: 535.98