uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.: S1500
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Overige Glucocorticoid Receptor Inhibitoren | Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Moleculair gewicht | 392.46 | Formule | C22H29FO5 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 378-44-9 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | NSC-39470, SCH-4831 | Smiles | CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)CO)O)C)O)F)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 79 mg/mL
(201.29 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Betamethasone heeft een specifieke affiniteit voor type II glucocorticoid receptors die aanwezig zijn in de meeste hersenregio's.
|
| In vivo |
Betamethasone heeft directe vasoconstrictieve effecten op perifere femorale weerstandsvaten bij drachtige foetale schapen in een laat stadium. Deze verbinding vermindert de cerebrale bloedstroom (CBF) in alle gemeten hersengebieden, behalve de hippocampus, na 24 uur infusie bij schapen. Het vermindert de activering van NF-kappaB en de verhoging van TNFalpha en IL-1beta, en induceert de expressie van IL-10 in de hersenen, die allemaal correleren met de veranderingen in pijndrempels bij ratten. Deze chemische blootstelling vermindert synaptophysine-LI in de frontale neocortex, het caudate putamen en de hippocampus met respectievelijk 46,9%, 41,0% en 55,4%, wat niet gepaard gaat met irreversibele neuronale schade in het foetale schapenhersenen. Het verhoogt bescheiden cytidylyltransferase (CT) mRNA, maar verandert de niveaus van immunoreactief enzym in volwassen rattenlongen niet. Deze verbinding vermindert de activiteiten van de sphingomyeline hydrolasen: zure sphingomyelinase met 33% en alkalische ceramidase met 21%. Ge
3njecteerd op het moment van zenuwletsel remt het gedeeltelijk de ontwikkeling van neuropathische hyperalgesie en vermindert het de daaropvolgende verhoogde niveaus van pro-inflammatoire cytokines in de hersenen van ratten, terwijl het de expressie van de anti-inflammatoire cytokine IL-10 stimuleert.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04770805 | Recruiting | Sacral Myelomeningocele|Neural Tube Defects|Spina Bifida |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris |
April 16 2021 | Not Applicable |
| NCT03210545 | Unknown status | Addison Disease |
Göteborg University |
March 2 2021 | Phase 4 |
| NCT06264973 | Recruiting | Preterm Birth |
Erasmus Medical Center |
January 1 2021 | -- |