Home DNA Damage/DNA Repair Telomerase Remmer BIBR 1532

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

BIBR 1532 Telomerase Remmer

Cat.Nr.: S1186

BIBR 1532 is een potente, selectieve, niet-competitieve telomerase-remmer met een IC50 van 100 nM in een celvrije test. Er wordt geen remming van DNA- en RNA-polymerasen, inclusief HIV-reverse-transcriptase, waargenomen bij concentraties die de IC50 voor telomerase ruimschoots overschrijden. Deze verbinding induceert apoptose in kankercellen.
BIBR 1532 Telomerase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 331.36

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.99%
99.99

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
human HeLa cells Function assay 2 h Inhibition of telomerase in human HeLa cells after 2 hrs by [alpha-32P]dGTP incorporation assay, IC50=93 nM 22413845
human MDA-MB-231 cells Function assay 24 h Inhibition of telomerase in human MDA-MB-231 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.17 μM 25965778
human MGC803 cells Function assay 24 h Inhibition of telomerase in human MGC803 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.28 μM 25554922
HeLa Function assay 15 mins Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction by telomeric repeat amplification protocol, IC50=3.6μM 22413845
HeLa Function assay 15 mins Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction followed by compound washout by spin-telomeric repeat amplification protocol, IC50=4.6μM 22413845
HeLa Function assay 30 mins Inhibition of human telomerase isolated from human HeLa cells nuclear extracts expressed in insect cells assessed as [33P]dCMP incorporation after 30 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.093μM 24053596
HEK293 Function assay Inhibition of human telomerase activity isolated from HEK293 cells assessed as reduction in dNTP incorporation using 5'-biotinylated AATCCGTCGAGCAGAGTT primer by flash plate assay, IC50=3.6μM 27657809
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 331.36 Formule

C21H17NO3

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 321674-73-1 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC(=CC(=O)NC1=CC=CC=C1C(=O)O)C2=CC3=CC=CC=C3C=C2

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL (199.17 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Telomerase
(Cell-free assay)
100 nM
In vitro
BIBR 1532 exhibits an non-competitive inhibitory effect on telomerase activity. In JVM13 leukemia cell line, this compound shows an antiproliferative effect in a dose-dependent range with IC50 of 52 μM, and similar results are also observed in other leukemia cell lines including Nalm-1, HL-60, and Jurkat. In addition, it results in a direct antiproliferative effect on acute myeloid leukemia (AML) with IC50 of 56 μM without affecting the proliferative capacity of normal hematopoietic progenitor cells. This chemical (2.5 μM) reduces colony-forming ability, and induces telomere length shortening as well as chemotherapeutic sensitization by inhibiting telomerase activity in MCF-7/WT and melphalan-resistant MCF-7/MlnR cell lines. In T-cell prolymphocytic leukemia (T-PLL), it shows selective cytotoxic effects in a dose-dependent manner and this compound-treated cells also demonstrates nuclear condensation and formation of apoptotic bodies morphologically compatible with apoptosis. A recent study shows that combination treatment of this compound and chemotherapeutic agents carboplatin results in a potential synergy for eliminateing ovarian cancer spheroid-forming cells in ES2, SKOV3, and TOV112D cell lines.
Kinase Assay
Conventionele Telomerase Test
Voor de directe telomerase test met de endogene telomerase wordt 10 μL telomerase-verrijkt extract gemengd met verschillende concentraties BIBR 1532 in een eindvolume van 20 μL. Na 15 minuten voorincubatie op ijs wordt 20 μL van het reactiemengsel toegevoegd en de reactie wordt geïnitieerd door de buizen over te brengen naar 37 °C. De eindconcentraties in het reactiemengsel zijn 25 mM Tris-Cl (pH 8.3), 1 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6.3 μM koud dGTP, 15 μCi [α-32P]dGTP (3000 Ci/mmol; NEN), 1.25 mM spermidine, 10 eenheden RNasin, 5 mM 2-mercaptoethanol en 2.5 μM TS-primer (5
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17898784/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22115853/

Veelgestelde vragen (Frequently Asked Questions)

Vraag 1:
Does it diffuse through the plasma membrane and nuclear membrane?

Antwoord:
It is a cell permeable molecule.