uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.: S2120
| Gerelateerde doelwitten | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV |
|---|---|
| Overige Influenza Virus Inhibitoren | Nucleozin Cetylpyridinium chloride monohydrate D-Pinitol (-)-Arctigenin Adamantane Chebulinic acid |
| Moleculair gewicht | 513.88 | Formule | C22H25BrN2O3S.HCl |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 131707-23-8 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | Umifenovir hydrochloride, Arbidol hydrochloride | Smiles | CCOC(=O)C1=C(N(C2=CC(=C(C(=C21)CN(C)C)O)Br)C)CSC3=CC=CC=C3.Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(194.59 mM)
Ethanol : 50 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| In vitro |
Arbidol remt de celtoegang van HCV-pseudodeeltjes van genotypen 1a, 1b en 2a op een dosisafhankelijke manier. Arbidol vertoont ook een dosisafhankelijke remming van HCV-membraanfusie, zoals gemeten met behulp van HCV-pseudodeeltjes (HCVpp) en fluorescerende liposomen. Arbidol blijkt een krachtige remmende activiteit te hebben tegen omhulde en niet-omhulde RNA-virussen, waaronder FLU-A, RSV, HRV 14 en CVB3, wanneer het vóór, tijdens of na virale infectie wordt toegevoegd, met IC50-waarden variërend van 2,7 tot 13,8 mg/mL. Arbidol vertoont selectieve antivirale activiteit tegen AdV-7, een DNA-virus, alleen wanneer het na infectie wordt toegevoegd (therapeutische index (TI) = 5,5). Arbidol induceert veranderingen in de virale mRNA-synthese van de PB2-, PA-, NP-, NA- en NS-genen in MDCK-culturen geïnfecteerd met influenza A/PR/8/34. Arbidol interageert en wijzigt de fysisch-chemische eigenschappen van de fosfolipiden in het membraan, met een significant effect op negatief geladen fosfolipiden maar een kleiner effect op zwitterionische fosfolipiden. Arbidol bevindt zich op het grensvlak van het membraan, neemt deel aan waterstofbindingen met water of het fosfolipide of beide, en vermindert het waterstofbindingsnetwerk van de fosfolipiden, wat leidt tot een fosfolipidefase die vergelijkbaar is met de gedehydrateerde vaste fase. Arbidol blijkt een krachtige remmende activiteit te hebben tegen HTNV wanneer het in vitro vóór of na virale infectie wordt toegevoegd, met IC50 van respectievelijk 0,9 mg/mL en 1,2 mg/mL.
|
Referenties |
|
|---|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01651663 | Unknown status | Influenza |
Pharmstandard |
September 2011 | Phase 4 |