Name: Amprenavir (VX-478)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1639
Rating: 5 (3 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase DPP Serine Protease
Overige HIV Protease Inhibitoren	Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) Dextran sulfate sodium (DSS) Bevirimat NBD-556 GS-6207 (Lenacapavir) Rosamultin Mericitabine Azvudine

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	505.63	Formule	C₂₅H₃₅N₃O₆S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	161814-49-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	141W94, VX-478, KVX-478			Smiles	CC(C)CN(CC(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OC2CCOC2)O)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)N

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Ethanol : 101 mg/mL

DMSO : 30 mg/mL (59.33 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PXR HIV protease 14.6 ng/mL
In vitro	Amprenavir (VX-478) promotes the specific interactions between the nuclear receptor pregnane X receptor (PXR) and the coactivators SRC-1 and PBP. It is docked into the high-resolution crystal structure of human PXR in complex with SR12813. This compound occupies all four subpockets, and its hydroxyl group forms a hydrogen bond with Ser247, which is located in the connection region of PXR, to help to position the drug in the optimal orientation inside the receptor. It forms direct contacts with one residue on αAF of the PXR activation function-2 (AF-2) surface, Phe429, which may stabilize the active AF-2 conformation of the receptor and contribute to the agonist activity on PXR. It induces the expression of bona fide PXR target genes involved in phase I (CYP3A4), phase II (UGT1A1), and phase III (MDR1) metabolism in both HepaRG cells and LS180 cells.
In vivo	Amprenavir (VX-478) increases atherogenic LDL cholesterol fractions in WT mice, but not in PXR−/− mice. It stimulates expression of known PXR target genes, including CYP3A11, glutathione transferase A1, and MDR1a, in the intestine of WT mice but not in PXR−/− mice. This compound-mediated PXR activation stimulates the expression of both LipF and LipA in the intestine of WT mice, but not in PXR−/− mice, indicating a possible role of intestinal PXR in mediating dietary lipid breakdown and absorption in mammals.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23519392/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01209065	Completed	Infections Human Immunodeficiency Virus and Herpesviridae	ViiV Healthcare\|GlaxoSmithKline	September 2010	Phase 1
NCT00817765	Completed	HIV Infection\|Fungal Infection	Radboud University Medical Center\|GlaxoSmithKline	January 2009	Phase 1
NCT00802074	Completed	Healthy	Garden State Infectious Disease Associates PA\|GlaxoSmithKline	December 2008	Not Applicable
NCT00764465	Completed	Healthy	Garden State Infectious Disease Associates PA\|GlaxoSmithKline	October 2008	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Amprenavir (VX-478) HIV Protease Remmer

Moleculair gewicht: 505.63