uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Alendronate sodium trihydrate

Name: Alendronate sodium trihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1624
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.: S1624

Alendronate sodium trihydrate (G-704650, MK-217), een stikstofhoudend bisfosfonaat, is een krachtige remmer van botresorptie en wordt gebruikt voor de behandeling en preventie van osteoporose.

Alendronate sodium trihydrate Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 326.13

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.87%

99.87

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Others Inhibitoren	Furimazine (PBI 3939) Guanidinoacetic acid Blebbistatin Polybrene (Hexadimethrine Bromide) Silibinin (NSC 651520) Palmitic acid Sesamin Ursolic Acid Osthole Carbazochrome sodium sulfonate (AC-17)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	326.13	Formule	C₄H₁₃NO₇P₂.3H₂O.Na	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	121268-17-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	G-704650, MK-217			Smiles	C(CC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)[O-])CN.O.O.O.[Na+]

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

In vitro	Alendronate, dat rechtstreeks inwerkt op osteoclasten, remt een snelheidsbeperkende stap in de cholesterolbiosyntheseroute, essentieel voor de osteoclastfunctie. Alendronate remt de isoprenoïde biosyntheseroute en interfereert met eiwitprenylering, als gevolg van verlaagde geranylgeranyldifosfaatniveaus. Alendronate remt de incorporatie van [(3)H]mevalonolacton in eiwitten van 18-25 kDa en in niet-verzeepbare lipiden, waaronder sterolen in osteoclasten. Alendronate veroorzaakt een dosisafhankelijke remming van de incorporatie van [(3)H]MVA in sterolen en een gelijktijdige toename van de incorporatie van radiolabel in IPP en DMAPP.
In vivo	Alendronate veroorzaakt erosies in de maag van konijnen, maar geen antrale ulceratie bij ratten. Alendronate verhoogt de incidentie en grootte van door indomethacine geïnduceerde antrale zweren. Alendronate versterkt ook door indomethacine geïnduceerde maagbeschadiging bij de rat, en vertraagde genezing van maagzweren. Alendronate (0.04-0.1 mg/kg tweemaal per week of 0.1 mg/kg wekelijks) blokkeert gedeeltelijk de totstandkoming van botmetastasen door menselijke PC-3 ML-cellen en resulteert in tumorvorming in het peritoneum en andere zachte weefsels. Voorbehandeling van muizen met Alendronate (0.1 mg/kg tweemaal per week of wekelijks) en dosering samen met taxol (10-50 mg/kg/dag, tweemaal per week of wekelijks) blokkeert de groei van PC-3 ML-tumoren in het beenmerg en zachte weefsels op een statistisch significante manier en verbetert de overlevingskansen significant met 4-5 weken.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9874784/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10620343/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10600541/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9444970/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9186547/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05645289	Not yet recruiting	Postmenopausal Osteoporosis	Peking University Third Hospital	January 1 2023	Phase 4
NCT03051620	Completed	Osteoporosis	Aarhus University Hospital\|University of Aarhus	February 1 2017	--
NCT02781805	Terminated	Breast Neoplasms	University of Wisconsin Madison\|Wisconsin Partnership Program	August 5 2016	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):