Home Metabolism FTase Remmer Alendronate sodium trihydrate

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Alendronate sodium trihydrate FTase Remmer

Cat.Nr.: S1624

Alendronate sodium trihydrate (G-704650, MK-217), een stikstofhoudend bisfosfonaat, is een krachtige remmer van botresorptie en wordt gebruikt voor de behandeling en preventie van osteoporose.
Alendronate sodium trihydrate FTase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 326.13

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.87%
99.87

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 326.13 Formule

C4H13NO7P2.3H2O.Na

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 121268-17-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen G-704650, MK-217 Smiles C(CC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)[O-])CN.O.O.O.[Na+]

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

In vitro
Alendronate, acting directly on osteoclasts, inhibits a rate-limiting step in the cholesterol biosynthesis pathway, essential for osteoclast function. Alendronate inhibits the isoprenoid biosynthesis pathway and interferes with protein prenylation, as a result of reduced geranylgeranyl diphosphate levels. Alendronate inhibits the incorporation of [(3)H]mevalonolactone into proteins of 18-25 kDa and into nonsaponifiable lipids, including sterols in osteoclasts. Alendronate causes a dose-dependent inhibition of [(3)H]MVA incorporation into sterols and a concomitant increase in incorporation of radiolabel into IPP and DMAPP.
In vivo
Alendronate causes erosions in the rabbit stomach, but not antral ulceration in rats. Alendronate increases the incidence and size of indomethacin-induced antral ulcers. Alendronate also enhances indomethacin-induced gastricdamage in the rat, and delayed gastric ulcer healing. Alendronate (0.04-0.1 mg/kg twice weekly or 0.1 mg/kg weekly) partially blocks the establishment of bone metastases by human PC-3 ML cells and results in tumor formation in the peritoneum and other soft tissues. Alendronate pretreatment of mice (0.1 mg/kg twice weekly or weekly) and dosing along with taxol (10-50 mg/kg/day, twice weekly, or weekly) blocks the growth of PC-3 ML tumors in the bone marrow and soft tissues in a statistically significant manner and improves survival rates significantly by 4-5 weeks.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9444970/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9186547/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2022-05-31)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT05387200 UNKNOWN
Osteoporosis
Yonsei University
 2021-07-02 PHASE4
NCT05645289 Not yet recruiting
Postmenopausal Osteoporosis
Peking University Third Hospital
 2023-01-01 Phase 4
NCT03051620 Completed
Osteoporosis
Aarhus University Hospital|University of Aarhus
 2017-02-01 --
NCT02781805 Terminated
Breast Neoplasms
University of Wisconsin Madison|Wisconsin Partnership Program
 2016-08-05 Phase 1