Name: 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1233
Rating: 5 (89 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK FGFR PDGFR Src FLT3 HER2 FLT Bcr-Abl
Overige HIF Inhibitoren	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 IOX2 Molidustat (BAY 85-3934) CAY10585 (LW 6) PT2385 IDF-11774 Daprodustat (GSK1278863)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Activiteitsbeschrijving
HOP-62	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.70 μM
HCT-116	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.47 μM
SF-539	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.32 μM
UACC-62	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.36 μM
OVCAR-3	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.21 μM
SN12C	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.95 μM
DU-145	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=1.8 μM
MDA-MB-435	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.08 μM
LNCaP	Growth inhibitory assay	~50 μM	IC50=0.5 μM
DU145	Growth inhibitory assay		GI50=1.22 μM
MDA-MB-23	Growth inhibitory assay		GI50=0.94 μM
MCF7	Growth inhibitory assay		GI50=2.35 μM
U87-MG	Growth inhibitory assay		IC50=8.54 μM
PC3	Growth inhibitory assay		IC50=2.65 μM
HUVEC	Growth inhibitory assay		IC50=0.84 μM
U937	Growth inhibitory assay		IC50=2.91 μM
SK-OV-3	Function assay		circumvents Pgp-mediated drug resistance with EC50 of 867 nM
SK-OV-3 MDR-1-6/6	Function assay		circumvents Pgp-mediated drug resistance with EC50 of 2268 nM
HeLa	Function assay		inhibitsβIII-tubulin on drug sensitivity
HUVEC	Function assay		shows antiangiogenic activity
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	302.41	Formule	C₁₉H₂₆O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	362-07-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC 659853, 2-ME2			Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2O)CCC4=CC(=C(C=C34)OC)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 60 mg/mL (198.4 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 45%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	6.000mg/ml (19.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	HIF-2α (Rat aortic smooth muscle A-10 cells) Microtubule Associated (Cell-free assay) HIF-1α (MDA-MB-231 cells)
In vitro	2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) exhibits the inhibitory activity of cellular proliferation in a breast carcinoma cell line MDA-MB-435 and an ovarian carcinoma cell line SK-OV-3 with IC50 of 1.38 μM and 1.79 μM, respectively. Furthermore, it also inhibits cellular microtubule depolymerization in rat aortic smooth muscle A-10 cells with EC50 of 7.5 μM. This compound inhibits proliferation of MCF-7 and BM cells with IC50 of 52 μM and 8 μM. In MDA-MB-231 cells, it inhibits HIF-1-mediated transcriptional activation of target genes without affecting the transcription of HIF-1α itself. A recent study shows that 2-MeOE2 (0.5 μM), blocks TGF-β3-induced expression of collagen (Col) type I(αI), Col III(αI), plasminogen activator inhibitor (PAI) 1, connective tissue growth factor (CTGF), and α-smooth muscle actin (α-SMA). Moreover, it ameliorates TGF-β3-induced Smad2/3 phosphorylation and nuclear translocation, and inhibits TGF-β3-induced activation of the PI3K/Akt/mTOR pathway.
Kinase Assay	Microtubule depolymerizing activity
Kinase Assay	De effecten van 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) op cellulaire microtubuli-depolymerisatie worden bepaald met behulp van indirecte immunofluorescentietechnieken in ratten aorta gladde spier A-10 cellen. Microtubuli worden gevisualiseerd met behulp van een β-tubuline antilichaam. Drie waarnemers bepalen het percentage microtubuli-verlies voor elke behandelingsconcentratie. De gegevens worden gemiddeld en uitgezet als percentage microtubuli-verlies versus geneesmiddelconcentratie, en de EC50's voor microtubuli-depolymerisatie worden berekend uit de log dosis-respons curves.
In vivo	In a 9L rat glioma (9L-V6R) rat model, 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) significantly decreases HIF-1 activity and inhibits tumor growth in a dose-dependent manner, with a 4-fold reduction at 60 mg/kg/day and a 23-fold reduction at 600 mg/kg/day, respectively.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12441194/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12711011/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12726862/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22579131/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17178898/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115915/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25218350/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2010-03-10)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00328497	COMPLETED	Carcinoid Tumor	CASI pharmaceuticals, Inc.	2006-05	PHASE2
NCT00444314	COMPLETED	Metastatic Renal Cell Carcinoma	CASI pharmaceuticals, Inc.	2007-02	PHASE2
NCT00394810	COMPLETED	Prostate Cancer	CASI pharmaceuticals, Inc.	2006-11	PHASE2
NCT00592579	COMPLETED	Relapsed Multiple Myeloma; Plateau Phase Multiple Myeloma	CASI pharmaceuticals, Inc.	2001-03	PHASE2
NCT00028821	COMPLETED	Refractory Multiple Myeloma; Stage III Multiple Myeloma; Unspecified Adult Solid Tumor, Protocol Specific	National Cancer Institute (NCI)	2002-01	PHASE1
NCT00030095	COMPLETED	Unspecified Adult Solid Tumor, Protocol Specific	National Cancer Institute (NCI)	2001-09	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) HIF Remmer

Moleculair gewicht: 302.41

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) HIF Remmer

Moleculair gewicht: 302.41

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)