Home Apoptosis Caspase Remmer Z-DEVD-FMK

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Z-DEVD-FMK Caspase-3 remmer

Cat.Nr.: S7312

Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) is een specifieke, irreversibele Caspase-3 remmer, en vertoont ook een krachtige remming op caspase-6, caspase-7, caspase-8 en caspase-10.
Z-DEVD-FMK Caspase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 668.66

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.95%
99.95

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
duck embryo fibroblasts (DEFs) Function assay 2 h  effectively promoted viral replication 30813500
OSCC cell Apoptosis assay 20 µM 48 h reduce the activity of caspase 3 and caspase 9 30573978
A549 Function assay 25 μM 24 h significantly inhibit ROS generation in A549 cells 30240709
HCT116 cells Function assay 50 μM 2 h cotreatment with Xylopine to prevente the xylopine-induced increasing apoptosis 29362667
K562 cells Function assay 2 h increased R. verniciflua extract-induced cell proliferation 29328387
THP-1 cells Function assay 50 μM 2 h sub-G1 peak Inhibition in DMQA induced cell death 29225136
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 668.66 Formule

C30H41FN4O12

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 210344-95-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Caspase-3 Inhibitor Smiles CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CCC(=O)OC)NC(=O)C(CC(=O)OC)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (149.55 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Caspase-3
In vitro
Z-DEVD-FMK (1–200 μM) inhibits D4-GDI cleavage and apoptosis in a concentration-dependent manner. This compound reduces ceramide-induced cardiomyocyte death and significantly inhibits the activation of caspase 3. It (100μM) attenuates OxyHb-induced cell detachment, reduced caspase-2 and -3 activities, abolishes OxyHb-induced DNA ladders, and prevents OxyHb-induced cleavage of PARP in cultured brain microvessel endothelial cells. This chemical (100 μM) blocks MPP+-induced increases in caspase-3 enzyme activity. It dose dependently blocks 6-OHDA-induced apoptotic cell death with IC50 of 18 μM.
Kinase Assay
Caspase activiteitsbepaling
Caspase-3 en caspase-9 activiteiten worden gemeten met behulp van een fluorescentie-gebaseerd substraat. Na behandeling worden de cellen geresuspendeerd in lysisbuffer (50 mM Tris HCl, 1 mM EDTA en 10 mM EGTA) met 10 mM digitonine gedurende 20 min bij 37°C. Supernatanten worden behandeld met een van de fluorogene substraten Ac-DEVD-AFC voor caspase-3 of Ac-LEHD-AFC voor caspase-9 gedurende 1 uur bij 37°C en de fluorescentie wordt gemeten bij excitatie op 400 nm en emissie op 505 nm met behulp van een Gemini XS fluorescentieplaatlezer.
In vivo
Z-DEVD-FMK, before and after injury, markedly reduces post-traumatic apoptosis, and significantly improved neurological recovery.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11157197/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17045926/

Toepassingen (Applications)

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot HAUSP / Kinesin 5B / GEP100 / SDCCAG3 / PARD3 / Lamin A/C / PARP CLK3 / ADH4 / MDH1 ORF57 / caspase 7 / caspase 3
S7312-WB1
24195789