uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Olitigaltin (TD139) Galectin-3 Remmer

Name: Olitigaltin (TD139)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0471
Rating: 5 (12 reviews)

Cat.Nr.S0471

Olitigaltin (TD-139, GB0-139) is een potente en selectieve remmer van galectin-3 met een Kd van 0,036 µM, ten opzichte van galectin-1 en galectin-7 met een Kd van respectievelijk 2,2 µM en 32 µM. TD-139 wordt potentieel gebruikt voor de behandeling van idiopathische pulmonale fibrose (IPF).

Olitigaltin (TD139) Galectin Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 648.64

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.48%

99.48

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Overige Galectin Inhibitoren	OTX008 GB1107

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	648.64	Formule	C₂₈H₃₀F₂N₆O₈S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1450824-22-2	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	GB0-139			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)F)C2=CN(N=N2)C3C(C(OC(C3O)SC4C(C(C(C(O4)CO)O)N5C=C(N=N5)C6=CC(=CC=C6)F)O)CO)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (154.16 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (7.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	galectin-3 (Cell-free assay) 0.036 μM(Kd) galectin-1 (Cell-free assay) 2.2 μM(Kd) galectin-7 (Cell-free assay) 32 μM(Kd)
In vitro	In primaire alveolaire epitheelcellen (AEC's) van de long, reduceert Olitigaltin (TD-139), een nieuwe hoogaffiene remmer van het koolhydraatbindende domein van Galectin-3, de TGF-β1-geïnduceerde β-catenine translocatie naar de kern en blokkeert het ook de TGF-β1-geïnduceerde β-catenine fosforylering.
In vivo	Olitigaltin (TD-139), een zeer potente, selectieve remmer van het Galectin-3 (Gal-3) koolhydraat, veroorzaakt een significante afname van het totale longcollageen, en vermindert ook de β-catenine activering in het bleomycine model van pulmonale fibrose.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28166391/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3410728/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22095546/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):