Name: Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3654
Rating: 5 (35 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
CHO cells	Function assay			Agonist activity at human TGR5 expressed in CHO cells by luciferase assay, EC50=30 μM	18307294
Sf9	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in membrane vesicles from Bsep-expressing Sf9 cells, Km=4.1μM	10648470
MDCK	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in Oatp3-expressing MDCK cells, Km=6.6μM	11093941
HEK293	Function assay		90 mins	Inhibition of human ATX expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as decrease in choline release from LPC measured every 30 secs for 90 mins by HVA based fluorescence assay, IC50=10.3μM	28165241
Sf9	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in membrane vesicles isolated from Bsep-expressing Sf9 cells, Km=11.9μM	12404240
CHO	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in Ntcp-expressing CHO cells, Km=14μM	9486191
COS	Function assay			TP_TRANSPORTER: inhibition of Taurocholate uptake in ASBT-expressing COS cells, Ki=28μM	9458785
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of CHOP mRNA levels after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against DCA-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as increase in XBPu mRNA levels after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as increase in XBPu mRNA levels after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against DCA-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of XBPs mRNA levels after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of XBPs mRNA levels after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as reduction in XBPs/XBPu ratio after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay	1 mM	24 hrs	Cytoprotective activity against DCA-induced cell death in human HuH7 cells assessed as increase in cell viability at 1 mM preincubated with cells followed by DCA addition measured after 24 hrs by MTT/INCELL assay	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of BIP/GRP78 mRNA levels after 6 hrs	27729186
HEK293	Function assay			Non-competitive inhibition of human ATX expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as decrease in LPC hydrolysis by Lineweaver-Burk plot analysis	28165241
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	499.70	Formule	C₂₆H₄₅NO₆S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	14605-22-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (200.12 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 50 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

In vitro	Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) is een endogeen hydrofiel tertiair galzuur dat in lage concentraties bij mensen wordt geproduceerd. Onder omstandigheden van ER-stress vermindert behandeling met deze verbinding de activering van ER-stress-geassocieerde eiwitten, waaronder GRP78, PERK, eIF2 a, ATF4, IRE1 a, JNK, p38 en CHOP, en remt het de dissociatie tussen GRP78 en PERK, wat resulteert in verminderde ER-stress-gemedieerde celdood. Het verhoogt ook de PrP^C (Cellular prion protein) expressie. TUDCA reguleert de differentiatie van stamcellen in verschillende lijnen, zoals adipogene en osteogene lijnen. Het vermindert ER-stress, voorkomt disfunctie van de unfolded protein response en stabiliseert mitochondria. Onder ER-stress verhoogt behandeling met deze verbinding de expressie van BCL-2 significant en verlaagt het de expressie van Bax, gekliefd caspase-3 en gekliefd PARP-1 significant, vergeleken met die van onbehandelde cellen.
In vivo	Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) is effectief voor de behandeling van cholestatische leverziekten en heeft ook een gunstig effect op verschillende ziekten, waaronder neurodegeneratieve ziekten, artrose, vaatziekten en diabetes. In een muismodel voor ischemie van de achterpoot verhoogt de transplantatie van met TUDCA behandelde mesenchymale stamcellen (MSC's) de bloedperfusieverhouding, de vatvorming en de overleving van getransplanteerde cellen meer dan onbehandelde MSC-transplantatie. Een verhoogd functioneel herstel na MSC-transplantatie wordt geblokkeerd door PrP^C-downregulatie. Verschillende studies bij dieren hebben aangetoond dat deze verbinding, een endogene amfifiele galzuur, de disfunctie van de ongevouwen eiwitrespons kan remmen en ER-stress kan verbeteren. De toediening ervan vermindert HDM-geïnduceerde ER-stress, ontsteking van de luchtwegen, slijmmetaplasie, luchtwegremodellering en methacholine-geïnduceerde AHR.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28004805/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27154200/

Toepassingen (Applications)

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	RIPK1 / RIPK3 / p-RIPK1 / p-RIPK3 CHOP / Caspase-12 / Cleaved caspase-12 PrPc p-Akt / Akt		29721028
Growth inhibition assay	Cell viability		30038553

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05753852	Recruiting	Amyotrophic Lateral Sclerosis	Humanitas Mirasole SpA\|University of Ulm\|University of Sheffield\|University Hospital Tours\|KU Leuven\|UMC Utrecht\|University of Dublin Trinity College\|Bruschettini S.r.l.\|Istituto Superiore di Sanità\|Motor Neurone Disease Association	October 25 2021	Phase 3
NCT04114292	Unknown status	Ulcerative Colitis	Washington University School of Medicine\|Crohn''s and Colitis Foundation	January 17 2019	Phase 1
NCT01899703	Completed	Cholestasis Intrahepatic	GlaxoSmithKline	March 10 2014	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) ER Stress Inhibitor

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 499.70

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Toepassingen (Applications)

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) ER Stress Inhibitor

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 499.70

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Toepassingen (Applications)

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)