Home GPCR & G Protein Glucagon Receptor Agonist Semaglutide Sodium

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Semaglutide Sodium Glucagon Receptor Agonist

Cat.Nr.E7333

Semaglutide Sodium (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), een langwerkende glucagon-achtige peptide 1 (GLP-1) analoog, is een GLP-1 receptor agonist met het potentieel voor de behandeling van type 2 diabetes mellitus (T2DM).
Semaglutide Sodium Glucagon Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 4113.58(free base)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: E733301 Water]100 mg/mL]false]DMSO]16 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.74%
99.74

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 4113.58(free base) Formule

C187H291N45O59

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 910463-68-2(free base) -- Opslag van stamoplossingen

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

DMSO : 16 mg/mL
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GLP1R
In vitro

Semaglutide is geselecteerd als de optimale eenmaal per week kandidaat. Semaglutide heeft twee aminozuursubstituties vergeleken met menselijk GLP-1 (Aib8, Arg34) en is gedederivatiseerd op lysine 26. De GLP-1R affiniteit van Semaglutide (0.38 ± 0.06 nM) is driemaal verminderd vergeleken met liraglutide, terwijl de albumine-affiniteit is verhoogd.
In vivo

De plasmahalfwaardetijd bedraagt 46.1 uur bij minivarkens na i.v. toediening, en Semaglutide heeft een MRT van 63.6 uur na s.c. dosering bij minivarkens.
Referenties