Home Cytoskeletal Signaling Integrin Remmer SB273005

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

SB273005 Integrin Remmer

Cat.Nr.S7540

SB273005 is een krachtige integrin remmer met een Ki van respectievelijk 1,2 nM en 0,3 nM voor de αvβ3 receptor en de αvβ5 receptor.
SB273005 Integrin Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 451.44

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.59%
99.59

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
HEK 293 cells Function assay Inhibition of Vitronectin receptor, integrin alphaV-beta3 expressed in HEK 293 cells, IC50=0.00015 μM 12477347
HEK Function assay HEK cell adhesion mediated by alpha v beta 3 integrin, IC50 = 0.003 μM. 10633035
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 451.44 Formule

C22H24F3N3O4

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 205678-31-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CNC1=CC=CC(=N1)CCOC2=CC3=C(CC(C(=O)N(C3)CC(F)(F)F)CC(=O)O)C=C2

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL (199.36 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
αvβ5 receptor
(Cell-free assay)
0.3 nM
αvβ3 receptor
(Cell-free assay)
1.2 nM
In vitro

In vitro remt SB273005 de door humane osteoclasten gemedieerde botresorptie met een IC50 van 11 nM.

In bloed dat MDA-MB-231-cellen bevat, remt een combinatie van deze verbinding en lamifiban de adhesie van tumorcellen aan de vasculaire extracellulaire matrix (ECM).

Kinase Assay
Bindingsassay
De bindingsaffiniteit voor humane αvβ3 en αvβ5 wordt bepaald in een competitieve bindingsassay waarbij 3H-SK&F 107260 wordt gebruikt als de verdrongen ligand. De Ki-waarden vertegenwoordigen de gemiddelden van de waarden bepaald in twee tot drie afzonderlijke experimenten.
In vivo

In ratmodellen van botresorptie en osteoporose remt SB273005 (30 mg/kg, p.o.) de door parathyroïdhormoon gestimuleerde calcemische respons en remt het botverlies.

Bij ratten met adjuvant-geïnduceerde artritis vermindert deze verbinding (60 mg/kg, p.o.) de symptomen van adjuvant-geïnduceerde artritis aanzienlijk.

Deze verbinding (1000 mg/kg/dag, p.o.) veroorzaakt acute, voorbijgaande necrose van vasculaire gladde spiercellen (VSMC) in de aorta en nierslagaders van muizen.

Bij drachtige muizen keert deze verbinding de vermindering van de door Th1-cellen geproduceerde IL-2-niveaus en de toename van de van Th2-cellen afgeleide IL-10-niveaus om.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18098042/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24926365/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36229674/