uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ruxolitinib (INCB18424) JAK1/2-remmer

Cat.Nr.: S1378

Ruxolitinib (INCB18424) is de eerste potente, selectieve JAK1/2-remmer die de kliniek ingaat met een IC50 van 3,3 nM/2,8 nM in celvrije assays, >130-voudige selectiviteit voor JAK1/2 versus JAK3. Deze verbinding doodt tumorcellen door toxische Mitophagy. Het induceert Autophagy en versterkt Apoptosis related.

Ruxolitinib (INCB18424) JAK Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 306.37

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	EGFR STAT Pim
Overige JAK Inhibitoren	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib (SB1518) NVP-BSK805 2HCl TG101209

Oplosbaarheid in DMSO of water (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Batch:

DMSO : 300 mg/mL (979.2 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 300 mg/mL (979.2 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 61 mg/mL (199.1 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 61 mg/mL (199.1 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 61 mg/mL (199.1 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo batch selection In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (9.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue Add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (9.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/mL clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Lees meer over Ruxolitinib (INCB18424) oplosbaarheid in DMSO of water

Zoeken op cellijn | Selecteren op onderzoeksgebied voor gebruiksconcentraties

Lees meer over Ruxolitinib (INCB18424) werkconcentraties voor celkweekbehandeling

Ruxolitinib (INCB18424) is a potent inhibitor of JAK (0.40 nM), JAK2 (2.8 nM), JAK1 (3.3 nM), pSTAT3 (5.73 nM), TYK2 (19 nM), JAK3 (428 nM), STAT signaling (< 100 nM), ACVR1 (6100 nM), STAT1, STAT3, STAT4, STAT5, IL6, TNF, IFNG, PAD4, ACE2, ERK1, ERK2, NRAS, KRAS, PTPN11, CALR, MPL, SH2B3, IL2, IL4, IL7, IL15, IL21. Ruxolitinib (INCB18424) exhibits the greatest inhibitory potency toward JAK (IC50 = 0.40 nM).

Details selectiviteit & specificiteit

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Informatie	Ruxolitinib (INCB18424) is a potent, selective, ATP-competitive JAK1/2 inhibitor. It affects the JAK/STAT signaling pathway by binding to the JAK ATP-binding site and blocking STAT phosphorylation, inhibiting cell proliferation and inflammation, and promoting apoptosis.
Lees meer over Ruxolitinib (INCB18424) IC50 voor celgebaseerde en celvrije assays
Belangrijkste toepassingen en werkingsmechanisme

Lees meer over Ruxolitinib (INCB18424) Werkingsmechanisme

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	306.37	Formule	C₁₇H₁₈N₆	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years-20°C(in the dark) powder
CAS-nr.	941678-49-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	INCB018424			Smiles	C1CCC(C1)C(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3

Lees meer over opslag & stabiliteit

Lees meer vergelijkende analyse over Ruxolitinib (INCB18424)

Veelgestelde vragen (Frequently Asked Questions)

Vraag 1:
What is the difference between S2902 and S1378 which seem to have same structure formula according to the product information?

Antwoord:
These two chemicals are the two different chiral forms of this compound. S2902 S-Ruxolitinib is the S form and S1378 Ruxolitinib is the D form. One of the carbon atoms in it is asymmetric, making the two molecules mirror images of each other. The biological activities of these two molecules can be very different because of the confirmation differences.

Vraag 2:
How about the half-life of this compound? How long is the duration of its inhibitory effect on JAK-STAT signaling?

Antwoord:
According to previous study, the half-life of this compound in body is about 2~3 hours. Generally, it is longer in vitro culture medium than in vivo. It was also used for 24 hours in paper. http://www.bloodjournal.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=24711661.

Verdunningscalculator

Bereken de verdunning die nodig is om een stockoplossing te bereiden. De Selleck verdunningscalculator is gebaseerd op de volgende vergelijking:

Concentratie _(start) x Volume _(start) = Concentratie _(eind) x Volume _(eind)

Deze vergelijking wordt gewoonlijk afgekort als: C1V1 = C2V2 ( Invoer Uitvoer )

*Gebruik bij het bereiden van stockoplossingen altijd het batchspecifieke molecuulgewicht van het product dat op het viallabel en MSDS / COA (online beschikbaar) te vinden is.

De vergelijking van de seriële verdunningscalculator

Seriële verdunningen

Concentratie (start):

Verdunningsfactoren:

Berekend resultaat

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):