uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

RSL3 Ferroptosis-inductor

Cat.Nr.S8155

RSL3 ((1S,3R)-RSL3) is een ferroptosis-activator op een VDAC-onafhankelijke manier, met selectiviteit voor tumorcellen die oncogeen RAS dragen. RSL3 bindt, inactiveert GPX4 en medieert zo GPX4-gereguleerde ferroptosis.
RSL3 Ferroptosis Activator Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 440.88

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.97%
99.97

Producten Vaak Samen Gebruikt Met RSL3

Erastin

This compound and Erastin are ferroptosis inducers (FINs) and sensitize cancer cells (H460/A549) to ionizing radiation (IR).

Ferrostatin-1 (Fer-1)

Ferrostatin-1 (Fer-1) efficiently abrogates the rise in reactive oxygen species (ROS) levels caused by this compound in M0/M1/M2 macrophages.

Liproxstatin-1

This compound-induced lipid oxidation is prevented by Liproxstatin-1 in human renal proximal tubular epithelial cells (HRPTEpiCs).

FIN56

This compound and FIN56 are ferroptosis inducers that cause a decrease in GPX4 protein abundance in HT-1080 cells.

ML-210

This compound and ML 210 induce lipid reactive oxygen species (ROS) and iron-dependent cell death in small-cell lung cancer (SCLC).

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
MEFs and HT1080 cells Function assay 0.5 μM 24 h 30686534
Jurkat Cell death assay 0.1 μM 24 h or 48 h BV6 cooperates with RSL3 to induce cell death, accompanied by ROS production and lipid peroxidation 27588473
Molt-4 Cell death assay 0.075 μM 24 h or 48 h BV6 cooperates with RSL3 to induce cell death, accompanied by ROS production and lipid peroxidation 27588473
RMS13 cells Cell death assay 0, 60, 100, 140 and 180 μM 48 h Addition of Ferrostatin-1 significantly reduced RSL3- or Erastin-induced loss of cell viability. 26157704
BJeLR Cytotoxicity assay 0.57 uM 12 h Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 0.57 uM at 12 hrs by trypan blue staining 22832321
BJeLR Cytotoxicity assay 0.57 uM 24 h Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 0.57 uM at 24 hrs by trypan blue staining 22832321
BJeH Function assay 6 h Induction of reactive oxygen species production in human BJeH cells expressing wild type RAS after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis 22832321
BJeLR Function assay 6 h Induction of reactive oxygen species production in human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis 22832321
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 440.88 Formule

C23H21ClN2O5

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 1219810-16-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL (199.6 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 28 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Gpx4
(In Calu-1 cells)
In vitro
Ferroptosis-inducerende verbindingen inactiveren GPX4 door directe binding of door glutathion uit te putten. Na binding aan GPX4 inactiveert deze verbinding GPX4 om ROS-productie uit lipidperoxidatie te induceren. Het vermogen om synthetische letaliteit met oncogeen RAS te induceren is snel en vrij potent. Deze verbinding remt de groei van BJ-TERT/LT/ST/RASV12 en DRD-cellen tot 10 ng/ml en begon gevoelige cellen te doden al 8 uur na behandeling.
In vivo
Prostaglandine-endoperoxide synthase (PTGS) is het sleutelenzym in de prostaglandinebiosynthese. Er zijn twee isozymen van PTGS: een constitutieve PTGS1 en een induceerbare PTGS2. PTGS2, dat cyclooxygenase-2 (COX-2) codeert, wordt significant opgereguleerd na behandeling met RSL3 en deze verbinding bij muizen.
Referenties

Toepassingen (Applications)

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot GPX4 / Tranferrin / Ferritin HO-1
S8155-WB2
30524291
Growth inhibition assay Cell viability
S8155-viability1
26157704
Immunofluorescence ALOX12 / ALOX15 4-HNE
S8155-IF2
28837253