Name: Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2929
Rating: 5 (133 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.87%

99.87

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Overige p53 Inhibitoren	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-μ RITA Serdemetan (JNJ-26854165) NSC 319726 (ZMC1) PRIMA-1 Tenovin-1 NSC348884 Tenovin-6

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
mouse E15.5 cortical neurones	Function assay				Inhibition of death of mouse E15.5 cortical neurones
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	367.3	Formule	C₁₆H₁₈N₂OS.HBr	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	63208-82-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Pifithrin-α hydrobromide			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C(=O)CN2C3=C(CCCC3)SC2=N.Br

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 73 mg/mL (198.74 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.650mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 73 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	p53
In vitro	Pifithrin-α remt p53-afhankelijke transactivatie van p53-responsieve genen in ConA-cellen. Pifithrin-α (10 μM) remt apoptotische celdood van C8-cellen geïnduceerd door Dox, Taxol, cytosine arabinoside. Pifithrin-α remt p53-afhankelijke groeistop van menselijke diploïde fibroblasten als reactie op DNA-schade, maar heeft geen effect op p53-deficiënte fibroblasten. Pifithrin-α kan de nucleaire import of export (of beide) van p53 moduleren of de stabiliteit van nucleaire p53 verminderen. Pifithrin-α (100-200 nM) onderdrukt volledig de camptothecine-geïnduceerde toename van het niveau van p53 DNA-binding, evenals het p53-responsieve gen Bax in hippocampale cellen. Pifithrin-α verlaagt ook het basale niveau van p53 DNA-bindingactiviteit. Pifithrin-α (200 nM) beschermt gekweekte hippocampale neuronen tegen celdood geïnduceerd door DNA-beschadigende middelen. Pifithrin-α (200 μM) stabiliseert mitochondriale functie, onderdrukt caspase-activering en beschermt gekweekte hippocampale neuronen tegen celdood geïnduceerd door glutamaat en amyloïde β-peptide. Pifithrin α kan, naast p53, hittestress- en glucocorticoïdreceptor-signalering onderdrukken, maar heeft geen effect op nucleaire factor-kappaB-signalering. Pifithrin α (10 μM) vermindert activering van hittestress-transcriptiefactor (HSF1) en verhoogt de celgevoeligheid voor hitte. Pifithrin α (10 μM) vermindert activering van de glucocorticoïdreceptor en redt muisthymocyten van apoptotische celdood na behandeling in HeLa-cellen. PFTalpha blokkeert p53-gemedieerde inductie van p21/Waf-1 in humane embryonale niercellen.
In vivo	Pifithrin-α (2,2 mg/kg i.p.) behandeling redt muizen (C57BL en Balb/c) van beide stammen volledig van 60% dodelijke doses gammastraling (8 Gy voor C57BL en 6 Gy voor Balb/c). Met Pifithrin-α geïnjecteerde muizen verloren minder gewicht dan bestraalde muizen die niet voorbehandeld waren met Pifithrin-α. Pifithrin-α (2,2 mg/kg) heft p53-afhankelijke regulatie van DNA-replicatie op na volledige lichaamsbestraling bij muizen. Pifithrin-α (2 mg/kg i.p.) 30 minuten voorafgaand aan de occlusie van de middelste hersenslagader bij muizen vermindert ischemisch hersenletsel en beschermt hippocampale neuronen tegen excitotoxische schade. Pifithrin α (3,6 μg/kg i.p.) remt Dex-geïnduceerde degeneratie van de thymus bij muizen. Pifithrin α (2 mg/kg) resulteert in een significant lagere mate van motorische handicap bij ratten die een tijdelijke occlusie van de middelste hersenslagader ondergaan in vergelijking met controles. Dieren behandeld met Pifithrin α hebben minder motorische handicap en kleinere infarcten wanneer het medicijn tot een uur na het begin van de beroerte wordt toegediend. Pifithrin α resulteert in significant lagere motorische handicapscores bij ratten dan bij de met vehikel behandelde dieren 7 dagen post-operatief. Pifithrin α resulteert in een significante vermindering van apoptose bij ratten, zoals aangegeven door Tunel en caspase 3-kleuring.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10481009/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11279278/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12637507/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15145929/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15144874/

Toepassingen (Applications)

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p53 / p-PKCα / PKCα AMPK / p-AMPK / p-ACC / p27 / p53 FAK		26733200
Immunofluorescence	LC3B LC3 / p-AMPK / p27		26733200

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide p53 Remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 367.3

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Toepassingen (Applications)

Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide p53 Remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 367.3

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Toepassingen (Applications)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)