Home GPCR & G Protein PACAP Receptor Agonist PACAP 1-38

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

PACAP 1-38 PACAP receptoragonist

Cat.Nr.S8415

PACAP 1-38 (Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38) is een zeer krachtige PACAP-receptoragonist (Kd = 100 pM). Het stimuleert adenylaatcyclase en fagocytose.
PACAP 1-38 PACAP Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 4534.26

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%
99.98

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 4534.26 Formule

C203H331N63O53S

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 137061-48-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38 Smiles CCC(C)C(NC(=O)CNC(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(N)CC1=CN=C[NH]1)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(O)=O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CC3=CC=C(O)C=C3)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CC4=CC=C(O)C=C4)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)C(=O)C(CC5=CC=C(O)C=C5)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CC6=CC=C(O)C=C6)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(CCCCN)NN)C(C)C)C(C)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PAC1
1.1 nM(Ki)
PAC1s
1.7 nM(Ki)
PAC1vs
121 nM(Ki)
In vitro

PACAP 1-38 heeft krachtige, werkzame en langdurige stimulerende effecten op de NPY- en catecholamineproductie van sympathische neuronen. Het is een pleiotroop neuropeptide, dat een verscheidenheid aan biologische acties vertoont, waaronder activiteiten als neurotransmitter, neuromodulator, neurotrofe factor, evenals een immunomodulator, in immuuncellen door zijn effect op MAPK-signalering en modulatie van activering van NFκB. Deze verbinding voorkomt dramatisch letsel van gekweekte renale proximale tubuluscellen veroorzaakt door myeloomeiwitten door onderdrukking van pro-inflammatoire cytokineproductie, door p38 MAPK en translocatie van NFκB te remmen via zowel PAC1- als VPAC1-receptoren. Het remt de groei van myeloomcellen direct en mogelijk ook indirect door de productie van de groeifactor, IL-6, uit beenmergstromacellen te onderdrukken, die wordt gestimuleerd door adhesie van myeloomcellen. Dit neuropeptide onderdrukte de afgifte van zowel IL-6 als TNFα dosisafhankelijk.
In vivo

PACAP38 is in staat om door lichte ketens geïnduceerde cytokine-expressie met grote potentie te remmen en voorkwam de resulterende celbeschadiging in vivo. Deze verbinding wordt echter ook beschouwd als een autoregulatieve factor voor bepaalde tumoren, die hun groei op een autocriene manier stimuleren.
Referenties