Name: MS023
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8112
Rating: 5 (16 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.15%

99.15

Gerelateerde doelwitten	EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
Overige PRMT Inhibitoren	TNG908 (Ralometostat) GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) LLY-283 GSK3368715 3HCl C7280948 TC-E 5003 MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064 MS023 hydrochloride LLY-284

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	287.40	Formule	C₁₇H₂₅N₃O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1831110-54-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)OC1=CC=C(C=C1)C2=CNC=C2CN(C)CCN

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL (198.32 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.850mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.475mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT6 (Cell-free assay) 4 nM PRMT8 (Cell-free assay) 5 nM PRMT1 (Cell-free assay) 30 nM PRMT4 (Cell-free assay) 83 nM PRMT3 (Cell-free assay) 119 nM
In vitro	MS023 verlaagt krachtig de cellulaire niveaus van H4R3me2a in MCF7- en HEK293-cellen door de PRMT1/6 methyltransferase-activiteit te remmen met een IC50 van respectievelijk 9 nM en 56 nM. Deze verbinding remt ook de celgroei en induceert mogelijk groeistilstand en afvlakking van de morfologie bij lage concentraties. Het vertoonde een hoge potentie voor type I PRMT's, waaronder PRMT1, 3, 4, 6 en 8, maar was volledig inactief tegen type II en type III PRMT's, proteïne lysine methyltransferases en DNA methyltransferases. Deze chemische stof verlaagde krachtig de cellulaire niveaus van asymmetrische dimethylering van histonarginine. Het verlaagde ook de globale niveaus van arginine asymmetrische dimethylering en verhoogde tegelijkertijd de niveaus van arginine monomethylering en symmetrische dimethylering in cellen.
Kinase Assay	PRMT Biochemische Assays
Kinase Assay	Een scintillatie nabijheidsassay (SPA) wordt gebruikt om het effect van testverbindingen op het remmen van de methyltransferreactie gekatalyseerd door PRMT's te beoordelen. Kortom, de getritieerde S-adenosyl-L-methionine (3H-SAM) wordt gebruikt als donor van de methylgroep. Het (3H) gemethyleerde biotine gelabelde peptide wordt gevangen in een streptavidine/scintillant-gecoate microplaat, waardoor het ingebouwde 3H-methyl en het scintillant dicht bij elkaar komen, wat resulteert in lichtemissie die wordt gekwantificeerd door het radioactiviteitssignaal (counts per minute) te volgen, zoals gemeten door een TopCount NXT Microplate Scintillation en Luminescence Counter. Indien nodig wordt niet-getritieerde SAM gebruikt om de reacties aan te vullen. De IC50-waarden worden bepaald onder gebalanceerde omstandigheden bij Km-concentraties van zowel substraat als cofactor door titratie van testverbindingen in het reactiemengsel.
In vivo	Deze verbinding is een krachtige, selectieve en celactieve Type I PRMT remmer.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26598975/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31217189/

Toepassingen (Applications)

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	PRMT6 / H3R2me2a / DNMT1 / UHRF1		29262320

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MS023 Type I PRMT Inhibitor

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 287.40