Home Transmembrane Transporters CRM1 Remmer Leptomycin B (LMB)

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Leptomycin B (LMB) CRM1 Remmer

Cat.Nr.S7580

Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) is een krachtig antischimmelantibioticum geïsoleerd uit Streptomyces en werkt als een specifieke remmer van de nucleaire exportfactor CRM1. Leptomycin B induceert snel cytotoxische effecten in kankercellijnen via covalente remming van CRM1 met IC50-waarden van 0,1 nM-10 nM.
Leptomycin B (LMB) CRM1 Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 540.73

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.74%
99.74

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 540.73 Formule

C33H48O6

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 87081-35-4 -- Opslag van stamoplossingen

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (184.93 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CRM1
In vitro

Leptomycin B (LMB) is een krachtig antischimmelantibioticum van Streptomyces sp., kan ook de expressie van COX-2 mRNA en proteïne remmen, geïnduceerd door serumdeprivatie in MDA-MB-231-cellen.
In vivo

Leptomycin B (LMB) vermindert de expressie van matrixmetalloproteïnase-9 en onderdrukt cutane ontsteking
Referenties

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT03027388 Completed
Astrocytoma Grades II III and IV|Glioblastoma Multiforme|Giant Cell Glioblastoma|Glioma|Oligodendrogliomas
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 January 9 2019 Phase 2
NCT03804879 Completed
Diabetic Nephropathy
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 December 17 2018 Phase 2