uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

ISRIB Geïntegreerde stressresponsremmer

Name: ISRIB
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0706
Rating: 5 (26 reviews)

Cat.Nr.S0706

ISRIB is een geïntegreerde stressrespons (ISR)-remmer die de effecten van eukaryote initiatiefactor 2α (eIF2α)-fosforylering krachtig omkeert.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 451.34

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 98.81%

98.81

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Overige eIF Inhibitoren	Zotatifin (eFT226) Salubrinal 4EGI-1 4E1RCat SBI-0640756 Briciclib

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	451.34	Formule	C₂₂H₂₄Cl₂N₂O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	548470-11-7	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	ClC1=CC=C(OCC(=O)NC2CCC(CC2)NC(=O)COC3=CC=C(Cl)C=C3)C=C1

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 10 mg/mL (22.15 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 8 mg/mL (17.72 mM) Verwarmd met 50°C waterbad; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.600mg/ml (1.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.600mg/ml (1.33mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 90%PEG300 Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (1.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of PEG300 and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ISR eIF2α
In vitro	ISRIB, een inhibitor van de geïntegreerde stressrespons (ISR), keert het effect van thapsigargine (TG) op translatie om, remt met name het door ER-stress geïnduceerde cFLIP-verlies en voorkomt down-regulatie van cFLIP-niveaus.
In vivo	In een door instabiliteit geïnduceerd intervertebraal schijfdegeneratie (IDD)-model bij muizen onderdrukte ISRIB p-eIF2α/ATF4/Ihh en voorkwam IDD door de anti-oxidatieve enzymen te beschermen en verminderde de apoptose van NP-cellen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741617/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8813907/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34164397/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):