Home Epigenetics BET Remmer I-BRD9

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

I-BRD9 BET Remmer

Cat.Nr.S7835

I-BRD9 (GSK602) is een krachtige en selectieve BRD9-remmer met een pIC50 van 7.3, terwijl deze verbinding een pIC50 van 5.3 vertoonde tegen BRD4.
I-BRD9 BET Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 497.55

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.79%
99.79

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
HUT78 Function assay 45 mins Inhibition of BRD9 in human HUT78 cells incubated for 45 mins by chemoproteomic competition binding assay, IC50 = 0.07943 μM. 25856009
HEK293 Function assay 18 hrs Binding affinity to BRD9 (amino acids 120-240) (unknown origin) assessed as displacememnt of NanoLuc-tagged BRD9 from Halo-tagged histone H3.3 expressed in HEK293 cells after 18 hrs by NanoBRET assay in presence of furimazine, IC50 = 0.15849 μM. 25856009
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 497.55 Formule

C22H22F3N3O3S2

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 1714146-59-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen GSK602 Smiles CCN1C=C(C2=C(C1=O)C=C(S2)C(=NC3CCS(=O)(=O)CC3)N)C4=CC(=CC=C4)C(F)(F)F

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 99 mg/mL (198.97 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
BRD9
(Cell-free assay)
7.3(pIC50)
BRD4
(Cell-free assay)
5.3(pIC50)
In vitro
I-BRD9 wordt geïdentificeerd via structuurgebaseerd ontwerp, wat leidt tot een selectiviteit van meer dan 700-voudig ten opzichte van de BET-familie en 200-voudig ten opzichte van het sterk homologe bromodomein-bevattende eiwit 7 (BRD7). Deze verbinding wordt gebruikt om genen te identificeren die gereguleerd worden door BRD9 in Kasumi-1-cellen die betrokken zijn bij oncologie en immuunresponsroutes en, voor zover wij weten, vertegenwoordigt het de eerste selectieve toolverbinding die beschikbaar is om het cellulaire fenotype van BRD9-bromodomeinremming op te helderen.
Referenties